第 37 卷第 5 期 Vol. 37 No. 5 2007 年 10 月 Oct 2007

所属栏目：医药及中间体 硫普罗宁合成工艺的改进

罗愉城，张 珩，杨艺虹，张秀兰，杨建设 （武汉工程大学 湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室，湖北 武汉 430073）

摘　要：改进了硫普罗宁的合成工艺条件。在中间体α－氯代丙酰甘氨酸的分离中采用先盐析再萃取的新工艺。在硫普罗宁的合成中，对合成物料配比、反应温度、反应时间等工艺条件进行了改进与优化。将文献报道的总收率由31.9％提高到了55.9％（以α－氯代丙酰氯计）。该合成工艺条件与方法能有效提高反应收率，降低生产成本，适合工业化生产。

关键词：硫普罗宁；合成；工艺改进

中图分类号：R977.22　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2007）05- 0043-03

An Improvement Preparation of Tiopronin

LUO Yu-cheng, ZHANG Heng, YANG Yi-hong，ZHANG Xiu-lan, YANG Jian-she （Hubei Key Laboratory of Novel Chemical Reactor ＆Green Chemical Technology , Wuhan Institute of Technology , Wuhan 430073, China）

Abstract：α- Chloropropionylglycine，a key intermediate of tiopronin was prepared by improved procedures including in the successive salting out and extraction. The whole sythesis processe of tiopronin were optimized. The total yield increased from 31.9% in literature reported to 55.9％ on the basis of α-chloropropionyl chloride. The improved precess and procedure are more suitable for industrial production because of higher yield and lower cost.

Key words：tiopronin；synthesis；process improvement

作者简介：罗愉城（1983－），男，广东大埔人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。（E-mail: 1231boy@163.com）

联 系 人：张 珩（1956－），男，教授，硕士生导师，主要从事制药工程方面的教学与研究工作。

收稿日期：2007-07-09