第 38 卷第 2 期 Vol. 38 No. 2 2008 年 4 月 Apr 2008

所属栏目：医药及中间体 4-（2-呋喃基）-2-硫代-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-羧酸酯类化合物的合成及其钙拮抗活性

张琳琳，陈兰妹，刘斯婕，宋爱华，胡 春 （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁沈阳110016）

摘　要：以硫脲、2-呋喃甲醛和乙酰乙酸酯为原料，利用Biginelli反应合成了6个4-（2-呋喃基）-2-硫代-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-羧酸酯类化合物，并利用熔点、质谱、红外光谱和核磁共振氢谱进行表征，其中4个是未见文献报道的新化合物。考察了其中4个目标化合物对家兔离体主动脉条血管收缩的抑制作用。药理实验结果表明，部分目标化合物具有一定的钙拮抗活性。

关键词：嘧啶类衍生物；合成；表征；钙拮抗活性

中图分类号：R979　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2008）02- 0032-03

Synthesis and Calcium Antagonist Activities of 4-（2-Furyl）-3-thioxo-1，2，3，4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic Acid Esters

ZHANG LIN-lin，CHEN Lan-mei，LIU Si-jie，SONG Ai-hua，HU Chun （School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China）

Abstract：Six 4-（2-furyl）-3-thioxo-1，2，3，4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid esters were prepared from thiourea，2-furanaldehyde and alkyl acetoacetates via the Biginelli reaction and were characterized by the melting points，infrared spectra and proton 1H NMR spectra. Four of the target compounds were screened against vasocontraction of rabbit thoracic arteric strips in vitro，and two compounds exhibited the significant calcium antagonist activities in vitro.

Key words：pyrimidine derivatives；synthesis；characterization；calcium antagonist activity

作者简介：张琳琳（1981-），女，辽宁盖州人，硕士研究生，从事新药的设计与合成。

联 系 人：胡 春（1964-），男，江苏沭阳人，教授，博士，博士生导师，从事新药设计与合成研究。（E-mail：chunhu1999@163.com）

收稿日期：2008-03-06