| 第 38 卷第 3 期 |  | Vol. 38 No. 3 | | 2008 年 6 月 | Jun 2008 |
|
所属栏目：专论与综述
替莫唑胺类抗肿瘤药物的研究进展 |
| 汪春梅，欧阳贵平，陈 琨，任志尧，杨金志
（贵州大学 精细化工研究开发中心，贵州 贵阳 550025） |
| 摘 要：综述了替莫唑胺作用机理、给药方式、合成方法、衍生物的合成及生物活性，对其合成方法和衍生物的生物活性进行分析比较发现，5-重氮基咪唑-4-甲酰胺与异氰酸甲酯反应是较好的合成替莫唑胺方法，8-位酰胺类衍生物有较好的肿瘤抑制作用。 |
| 关键词：替莫唑胺；作用机理；合成方法；衍生物；生物活性 |
| 中图分类号：TQ236 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2008）03- 0001-05 |
|
| Progress on the Antitumour Drag：Temozolomide |
| WANG Chun-mei，OUYANG Gui-ping，CHENG Kun，REN Zhi-yao，YANG Jin-zhi
（Center for Research and Development of Fine Chemicals，Guizhou University，Guiyang 550025，China） |
| Abstract：The action mechanism，administral approaches, synthesis methods and biological activity of temozolomide derivatives were summarized in this article. It was found by comparison that synthesis of temozolomide from the reaction of 5-diazoimidazole -4-carboxamide with methyl isocyanatewas was a good way, and 8-carboxamide derivative of temozomide had the higher inhibitory activity against tumour. |
| Key words：temozolomide；activity mechanism；synthesis；derivative；biological activity |
|
基金项目：贵州省科技厅资助项目（黔科合NY字［2006］3041）。
|
作者简介：汪春梅（1980-），女，湖北广水人，硕士研究生，主要从事抗肿瘤药物的研制。（E-mail：wushiqingren@126.com）
|
联 系 人：欧阳贵平（1961-），男，贵州安顺人，教授，硕士生导师，主要从事应用有机化学研究。（E-mail：oygp710@126.com）
|
收稿日期： 2008-02-1
|
|