第 38 卷第 3 期 Vol. 38 No. 3 2008 年 6 月 Jun 2008

所属栏目：医药及中间体 手性N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的微波合成和生物活性研究

许栋梁1，唐子龙1，刘汉文1，陈卫文1，欧晓明2 （1. 湖南科技大学 化学化工学院 分子构效关系湖南省高校重点实验室，湖南 湘潭 411201；2. 湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410007）

摘　要：用N，N'-二环己基碳二亚胺作脱水剂，在微波辐射条件下，N-苄氧甲酰基氨基酸和酚缩合反应生成了一系列新的N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯，缩短了反应时间。目标化合物的结构经1H NMR，13C NMR，IR和MS等进行了表征。对所合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试，结果表明目标化合物具有一定的杀虫活性和杀菌活性，杀菌活性高于杀虫活性。

关键词：氨基酸；氨基酸芳基酯；微波合成；生物活性

中图分类号：Q517　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2008）03- 0025-04

Microwave Synthesis and Bioactivity of Novel Chiral Benzyloxycarbonylamino Acid Aryl Esters

XU Dong-liang1，TANG Zi-long1，LIU Han-wen1，CHEN Wei-wen1，OU Xiao-ming2 （1. School of Chemistry and Chemical Engineering，Hunan Provincial University Key Laboratory of QSAR／QSPR，Hunan University of Science and Technology，Xiangtan 411201，China；2. National Engineering Research Center of Agrochemicals，Hunan Research Institute of Chemical Industry，Changsha 410007，China）

Abstract：Under microwave irradiation, a series of novel aryl esters of N-Cbz-amino acids were synthesized in moderate yields by condensation reactions of N-Cbz-amino acids with substituted phenols in the presence of DCC and pyridine, but the reaction time was greatly shortened. The target products were characterized by 1H NMR, 13C NMR, IR and MS. A preliminary bioactivity study of the target products against organisms was investigated. The results showed they exhibited some fungicidal and insecticidal activities, and the activity against the phytopathogens was higher than against pest insects.

Key words：amino acid；amino acid aryl ester；microwave synthesis；bioactivity

基金项目：教育部留学回国人员科研启动基金资助项目（［2007］1108），湖南省自然科学基金资助项目（06JJ50016），湖南省教育厅资助项目（07C288）。

作者简介：许栋梁（1983-），男，福建石狮人，硕士研究生，从事有机合成研究。（E-mail： wuguidongf16@163.com）

联 系 人： 唐子龙（1967-），男，副教授，博士，从事有机合成研究。（E-mail： zltang67@yahoo.com.cn）

收稿日期：2008-04-21