第 38 卷第 4 期 Vol. 38 No. 4 2008 年 8 月 Aug 2008

所属栏目：医药及中间体 青霉素G亚砜二苯甲酯的合成研究

张晓丰1，3，周 静2，张会良3 （1.吉林大学 化学学院，吉林 长春 130021；2.吉林大学 白求恩医学院，吉林 长春 130021；3.吉林省石油化工设计研究院，吉林 长春 130021）

摘　要：以青霉素G钾为原料制备青霉素G亚砜二苯甲酯。氧化反应优化条件为：n（过氧乙酸） ∶ n（青霉素G钾） =1.2 ∶ 1.0，氧化温度0～5℃，反应时间2 h，青霉素G亚砜酸收率为97.3％ ；酯化反应优化条件为：二氯甲烷的用量为17 mL／g青霉素G亚砜，投料比n（二苯甲醇） ∶ n（青霉素G亚砜） =1.8 ∶ 1.0，反应温度为-15 ℃，反应时间为60 min，酯化收率为79.5 ％，反应总收率为77.4 ％。此工艺成本低廉，操作安全简便，对工业化生产具有积极意义。

关键词：青霉素G钾；二苯甲醇；青霉素G亚砜二苯甲酯；合成

中图分类号：TQ465.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2008）04- 0034-04

Synthesis of Penicillin G Sulfoxide Diphenylcarbinol Ester

ZHANG Xiao-feng1，3，ZHOU Jing2，ZHANG Hui-liang3 （1.College of Chemistry，Jilin University，Changchun 130021，China；2. Norman Bethune Medical School，Changchun 130021，China；3. Jilin Province Design and Research Institute for Petrochemical Engineering，Changchun 130021，China）

Abstract：Penicillin G sulfoxide diphenylcarbinol ester was synthesized by penicillin G potassium salt. The yield of penicillin G sulfoxide was 97.3％ under the conditions which the molar radio of acetic hydroperoxide to penicillin G potassium was 1.2∶1.0，the oxidization temperature was 0～5℃，and the reaction time was 2 h；The optimal conditions of esterification was the amount of penicillin G sulfoxide and methylene chloride were 1 g and 17 mL，the molar radio of diphenylcarbinol to penicillin G sulfoxide was 1.8∶1.0，the reaction temperature was -15℃，the reaction time was 60 min，the yield of penicilin G sulfoxide diphenylcarbinol ester was 79.5％，and the total yield was 77.4％. This technology was suitable to industrial production because of cheapness and safety.

Key words：penicillin G potassium salt；diphenylcarbinol；penicillin G sulfoxide diphenylcarbinol ester；synthesis

基金项目：吉林省科技厅科学基金资助项目（20050307-2）。

作者简介：张晓丰（1980－），男，吉林长春人，硕士，研究方向：催化剂制备及药物中间体合成。 （E-mail：zxfzhangxiaofeng@yahoo.com.cn）

收稿日期： 2008-08-1