第 38 卷第 4 期 Vol. 38 No. 4 2008 年 8 月 Aug 2008

所属栏目：有机合成原料 N，N ′-二叔丁氧基羰基-1H-吡唑-1-甲脒的合成

黄长江，袁 静，徐为人，王平保 （天津药物研究院，天津 300193）

摘　要：1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐在碳酸钾存在下和二碳酸二叔丁酯反应制备了N-叔丁氧基羰基-1H-吡唑-1-甲脒（PB），PB和二碳酸二叔丁酯在4-二甲氨基吡啶的催化下反应制备了N，N，N′-三叔丁氧基羰基-1H-吡唑-1-甲脒（PT），PT和高氯酸镁六水合物反应制备了标题化合物。反应条件温和，总收率65.9%，产品纯度大于99.0％，产品结构经熔点、核磁和质谱确定。

关键词：胍；1H-吡唑-1-甲脒；二碳酸二叔丁酯；N，N′-二叔丁氧基羰基-1H-吡唑-1-甲脒；合成

中图分类号：O626.21　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2008）04- 0041-03

Synthesis of N，N′-di-Boc-1H-pyrazole-1-carboxamidine

HUANG Chang-jiang，YUAN Jing，XU Wei-ren，WANG Ping-bao （Tianjin Institute of Pharmacentical Research，Tianjin 300193，China）

Abstract：N，N′-di-Boc-1H-pyrazole-1-carboxamidine was synthesized from 1H-pyrazole-1-carboxamidine hydrochloride（PJ）. PJ was treated with di-tert-butyl dicarbonate in the presence of K2CO3 to give N-Boc-1H-pyrazole-1-carboxamidine（PB），then PB reacted with di-tert-butyl dicarbonate in the presence of 4-dimethylaminopyridine to give N，N，N′-tri-Boc-1H-pyrazole-1-carboxamidine（PT），PT reacted with Mg（ClO4）·6H2O to give N，N'-di-Boc-1H-pyrazole-1-carboxamidine（PM）. The overall yield and the purity product was 65.9% and 99.0%，respectively. The structure of the product was identified by m.p.，1H NMR and MS.

Key words：guanidine；1H-pyrazole-1-carboxamidine；di-tert-butyl dicarbonate；N，N′-di-Boc-1H-pyrazole-1-carboxamidine；synthesis

作者简介： 黄长江（1977－），男，河北唐山人，硕士，助理研究员，主要从事有机合成和新药研发。（E-mial:xiaohuo3@yahoo.com.cn）

收稿日期：2008-07-15