第 38 卷第 5 期 Vol. 38 No. 5 2008 年 10 月 Oct 2008

所属栏目：专论与综述 奈拉滨的合成研究进展

梁 平，尹先清，李卫佳 （长江大学 化学与环境工程学院，湖北 荆州 434023）

摘　要：奈拉滨为T细胞选择性核苷类似物，为9-β-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤（ara-G）的水溶性前体药物。Ara-G在白血病的原始细胞中转化为ara-G的三磷酸盐（ara-GTP），从而抑制DNA的合成，导致细胞死亡。奈拉滨主要用于治疗病情复发或对药物无应答T细胞急性淋巴细胞性白血病和T细胞淋巴瘤患者，是近年上市的一种新药，应用前景较好。简要介绍了一些奈拉滨的合成方法，并对一些主要技术方法进行了分析，提出了奈拉滨的合成趋势。

关键词：奈拉滨；T细胞选择性核苷类似物；合成

中图分类号：R979.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2008）05- 0008-03

Progress on Synthesis of Nelarabine

Abstract：Nelarabine, a T-cell selective nucleoside analogue, is a water-soluble prodrug of 9-beta-D-arabinofuranosyl guanine（ara-G）. Ara-G is converted into ara-G triphosphate（ara-GTP） in the leukemic blasts by phosphorylation, inhibiting DNA synthesis, and causing cell apoptosis. Nelarabine is used for patients with T-cell acute lymphoblastic leukaemia and T-cell lymphoma who have not responded to other therapies or have relaspsed following treatment. It is one new medicine which launched into the market in recent years, and show a good application prospect. Synthesis of nelarabine was introduced in the paper, and some major technique methods were analysed also. Finnaly, the synthesis tendency of nelarabine was proposed.

Key words：nelarabine；T-cell selective nucleoside analogue；synthesis

作者简介：梁 平（1985-），男，湖北荆州人，硕士研究生，研究方向：精细化学品的合成。（E-mail：lp1250802@163.com ）

收稿日期： 2008-07-0