第 38 卷第 5 期 Vol. 38 No. 5 2008 年 10 月 Oct 2008

所属栏目：医药及中间体 匹伐他汀钙中间体的合成工艺改进

单继雷1，汤 旗1，李志裕2，倪春峰2，李睿婷1，侯仲轲1 （1.浙江国邦药业有限公司，浙江 上虞 312369；2.中国药科大学，江苏 南京 210009）

摘　要：以L-（-）苹果酸为起始原料，经甲酯化、硼烷选择性还原、三苯甲基保护、克莱森酯缩合、立体选择性还原、缩酮保护、脱三苯甲基保护、斯文氧化制得匹伐他汀钙重要中间体（3R，5S）-3，5-二羟基-6-氧代-3，5-O-亚异丙基己酸叔丁酯，收率为21.2％。降低了生产成本，提高了收率，更适合于工业化生产。

关键词：匹伐他汀钙；L-（-）苹果酸；合成

中图分类号：R914.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2008）05- 0027-03

An Improvement in Synthesis of Intermediate of Pitavastatin Cacium

SHAN Ji-lei1，TANG Qi1，LI Zhi-yu2，NI Chun-feng2，LI Rui-ting1，HOU Zhong-ke1 （1. Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，LTD，Shangyu 312369；2. China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China）

Abstract：This method is improved for preparing the intermediate of pitavastatin calcium by the reaction of L-（-）-malic acid through methyl esterification，selective reduction，trityl protection，Claisen condensation，stereoselective reduction，ketalization，deprotection of trityl and Swern oxidation. The total yield is 21.2%. This method reduced the production cost，enhanced yield，and suits for industrial production.

Key words：pitavastatin calcium；L-（-）-malic acid；synthesis

作者简介：单继雷（1980-），男，浙江宁波人，工程师，主要从事药物及中间体的研究开发。

收稿日期：2008-09-26