| 第 38 卷第 5 期 |  | Vol. 38 No. 5 | | 2008 年 10 月 | Oct 2008 |
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所属栏目：医药及中间体
盐酸吉西他滨原料合成工艺研究 |
| 应 荣1，黄 健2，郭红云3
（1. 浙江工业大学 化学工程与材料学院，浙江 杭州 310014；2. 台州市环保局，浙江 台州 318000） |
| 摘 要：盐酸吉西他滨是一种核苷类抗代谢抗肿瘤药。笔者利用2-脱氧-2，2-二氟-D-赤型-呋喃戊糖-1-酮-3，5-二苯甲酸酯经三（叔丁氧基）氢化铝锂的还原，对甲苯磺酰化生成2-脱氧-2，2-二氟-D-呋喃核糖-3，5-二苯甲酸酯-1-对甲苯磺酸酯，然后与胞嘧啶在催化剂三甲硅基三氟甲磺酸酯的作用下糖基化生成2'-脱氧-2'，2'-二氟胞苷-3'，5'-二苯甲酸酯，最后经脱保护，与浓盐酸生成盐酸盐，在混合液v（水） ∶ v（丙酮）=1 ∶ 12下，结晶生成盐酸吉西他滨。改进后的方法降低了毒害，且原料便宜易得，总收率达到14.8%。 |
| 关键词：吉西他滨；对甲苯磺酰化；合成 |
| 中图分类号：TQ062 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2008）05- 0034-03 |
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| A Novel Synthesis Technology of Gemcitabine Hydrochloride |
| YING Rong1，HUANG Jian2，GUO Hong-yun3
（1. Zhejiang university of technology，College of Chemical Engineering and Material Science，Hangzhou 310014，China；2. Taizhou Enviromertal Protection Agency，Taizhou 318000，China） |
| Abstract：Gemcitabine hydrochloride was an anti-metabolic and anti-tumour nucleoside drug. A method to produce gemcitabine hydrochloride was devoloped from 2-deoxy-2，2-difluoro-D-erythro-pentofuranos -1-ulose-3，5-dibenzoate through reduction，p-toluenesulfonation，glycosylation with cytosine deprotection，salt formation and separative crystallization. The total yield of the target compound reached 14.8%. |
| Key words：gemcitabine；p-toluenesulfonation；synthesis |
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作者简介：应 荣（1981-），男，浙江临海人，硕士研究生，研究方向：有机及药物中间体的合成。（E-mail：yingrong0514@hotmail.com）
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联 系 人： 郭红云（1963-），男，硕士生导师，主要研究方向：有机及药物中间体的合成。（E-mail：guohy63@163.com）
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收稿日期：2008-10-29
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