第 38 卷第 6 期 Vol. 38 No. 6 2008 年 12 月 Dec 2008

所属栏目：医药及中间体 微波辅助合成4-苯基氨基-7-氨基喹唑啉

朱玉香1，马玉卓1，张 洋1，刘鹰翔1，2，郅 慧2 （1. 广东药学院 药物化学教研室，广东 广州 510006；2. 广州中医药大学 中药学院，广东 广州 510006）

摘　要：以2-氨基-4-硝基苯甲酸和甲酰胺为原料，经Niementowski、氯代、烃化反应合成4-苯基氨基-7-硝基喹唑啉盐酸盐，再经铁粉还原得4-苯基氨基-7-氨基喹唑啉。目标化合物的结构经1H NMR、IR、MS谱表征。前三步反应采用微波辐助合成，大大缩短了反应时间，提高了反应速率和收率。

关键词：酪氨酸蛋白JAK激酶抑制剂；4-苯基氨基-7-氨基喹唑啉；微波合成

中图分类号：O626.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2008）06- 0025-02

Microwave-assisted Synthesis of 4-Anilino-7-aminoquinazoline

ZHU Yu -xiang1，MA Yu-zhuo1，ZHANG Yang1，LIU Ying-xiang1，2，ZHI Hui2 （1. Pharmacentical Chemistry Teaching and Research Section，Guangdong Pharmaceutical University，Guangzhou 510006，China；2. College of Traditional Chinese Medicine，Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine，Guangzhou 510006，China）

Abstract：A microwave-assisted preparation method of the protein tyrosine kinase inhibitors aniline quinazoline was reported. 4-Anilino-7-nitroquinazoline hydrochloride salt was synthesized using 2-amino-4-nitro benzoic acid as the starting material through the Niementowski reaction，chlorination and alkylation，and then gave the target product through iron reduction reaction. The structure of the target compound was confirmed by 1H NMR、IR and MS. The microwave-assisted synthesis method in the former three-step reactions can not only reduce reaction time，but also increase the reaction rate and yield of product.

Key words：tyrosine kinase JAK inhibitors；4-anilino-7-aminoquinazoline；microwave synthesis

基金项目：广东省自然科学基金资助项目（04009620）。

作者简介： 朱玉香（1982-），女，安徽宿州人，硕士研究生，主要从事药物化学研究。（E-mail：zyxlk1982@163.com）

联 系 人：刘鹰翔，男，教授，硕士生导师，主要从事药物化学研究。（E-mail：liuyingxiang62@126.com）

收稿日期：2008-12-20