第 38 卷第 6 期 Vol. 38 No. 6 2008 年 12 月 Dec 2008

所属栏目：医药及中间体 2-（4-溴甲基苯基）丙酸合成

刘志雄1，程清蓉2，章爱华1 （1. 吉首大学 化工学院，湖南 吉首 416000；2. 武汉工程大学 化学与制药学院，湖北 武汉 430074）

摘　要：以甲苯为原料，经Friedel-Crafts、Willgerodt-Kindler-水解“一锅法”，单甲基化和溴代反应合成了洛索洛芬的关键中间体2-（4-溴甲基苯基）丙酸。结果表明：超声波能促进Friedel-Crafts、Willgerodt-Kindler水解反应，使用复合相转移催化剂可得高收率的单基化产物。该合成路线操作简便、原料易得，总收率55.1%。

关键词：2-（4-溴甲基苯基）丙酸；傅克反应；Willgerodt-Kindler法；单甲基化；溴代

中图分类号：O623.76　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2008）06- 0032-03

Synthesis of 2-（4-Bromomethylphenyl）propionic Acid

LIU Zhi-xiong1，CHENG Qing-rong2，　ZHANG Ai-hua1 (1. College of Chemistry and Chemical Engineering，Jishou University，Jishou 416000，China；2. School of Chemical Engneering and Pharmacy，Wuhan Institute of Chemical Technology，Wuhan 430073，China）

Abstract：2-（4-Bromomethylphenyl）propionic acid which was a key intermediate of loxoprofen was synthesized from toluene through four reaction steps including Friedel-Crafts reaction，Willgerodt-Kindler-hydrolysis，monomethylation and bromination. The results showed that the reaction process of Friedel-Crafts and Willgerodt-Kindler-hydrolysis was promoted via ultrasonic，high-yield of ɑ-monomethylation product was obtained by complex phase transfer catalysisis，and overall yield was 55.1%，indicating that this was an efficient synthetic route with convenient operations and available reagents.

Key words：2-（4-bromomethylphenyl）propionic acid；Friedel-Crafts；Willgerodt-Kindler；ɑ-monomethylation；bromination

作者简介：刘志雄（1973-），男，湖南新化人，讲师，从事化学工程和工艺的教学与研究。（E-mail：liuzhxi@sina.com）

收稿日期：2008-11-12