| 第 39 卷第 1 期 |  | Vol. 39 No. 1 | | 2009 年 2 月 | Feb 2009 |
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所属栏目：医药及中间体
2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及活性评价 |
| 李 南
（广东药学院 中山校区中药学院，广东 中山 528458） |
| 摘 要：以2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺（1）为原料，通过酰化、还原反应合成化合物2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺（3），两步反应总收率为63.13%。3 对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显。1 的2位乙酰化对乙酰胆碱酯酶抑制作用和降低谷丙转氨酶作用不明显，对黄疸指数几乎无影响，进一步的结构修饰及活性评价正在进行中。 |
| 关键词：合成；酰化反应；生物活性 |
| 中图分类号：R914.5 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2009）01- 0036-03 |
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| Synthesis and Activity Evaluation of 2-Acetoxy-3-phenyl-4-α-methylol-N-methyl-γ-lactam |
| LI Nan
（Guangdong Pharmaceutical University Zhongshan Campus，Zhongshan 528458，China） |
| Abstract：Title compound 3 was synthesized from compound 1 in two steps in a total yield of 63.13%. Acetylation on the position 2 of compound 1 has no obvious effect on acetylcholinesterase inhibitory activity，glutamic-pyruvic transaminase（GPT）depression and icterus index. Further structural modification and activity evaluation are in progress. |
| Key words：synthesis；acylation reaction；bioactivity |
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基金项目：广东省科技计划项目（2005B30101001）。
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作者简介：李 南（1981-），男，河北孟村人，硕士，研究方向：药物合成及分子设计。（E-mail：tianenlee_2005@yahoo.com.cn）
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收稿日期： 2008-12-2
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