第 39 卷第 2 期 Vol. 39 No. 2 2009 年 4 月 Apr 2009

所属栏目：医药及中间体 5-氟-2-羟基苯乙酮的制备

余卫国，史海波，赵向奎 （浙江医药高等专科学校 浙江 宁波 315100）

摘　要：以对氨基苯酚为原料，一步进行氨基与酚羟基的双重酯化，三氯化铝／氯化钠条件下进行Fries重排，水解产物进行氟重氮化后加热得5-氟-2-羟基苯乙酮成品。原料廉价，反应条件相对温和，总收率可达54.5%，具有工业生产应用价值。

关键词：5-氟-2-羟基苯乙酮；对氨基苯酚；Fries重排；氟重氮化

中图分类号：O621.3　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2009）02- 0044-03

Improvement on the Prepartion of 5-Fluoro-2-hydroxyacetophenone

YU Wei-guo，SHI Hai-bo，ZHAO Xiang-kui （Zhejiang Pharmaceutical College，Ningbo，315100，China）

Abstract：5-Fluoro-2-hydroxyacetophenone was prepared from p-aminophenol in an overall yield of 54.5%. In the first step, both groups of amino and hydroxyl in p-aminophenol were esterificated in one step, followed by Fries rearrangement in the presence of AlCl3／NaCl. The product was then hydrolyzed and fluorin diazotized to give the title product.

Key words：5-fluoro-2-hydroxyacetophenone；p-aminaphenol；Fries rearrangement；fluorine diazotization

基金项目：浙江医药高等专科学校校级科研项目资助（ZPCSR2006005）。

作者简介：余卫国（1974-），男，湖北大悟人，硕士研究生，从事药物及药物中间体的合成研究。（E-mail：gdywg@163.com）

收稿日期： 2009-03-2