| 第 39 卷第 3 期 |  | Vol. 39 No. 3 | | 2009 年 6 月 | Jun 2009 |
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所属栏目：医药及中间体
普拉洛芬的合成研究改进 |
| 金荣庆，张海波，孟 霆，陈言德
（江苏（泰州)新药研究院，扬子江药业集团有限公司，江苏 泰州 225321） |
| 摘 要：以2-氯烟酸为原料，在强碱环境下与苯酚缩合，然后通过多聚磷酸脱水，硼氢化钾还原，再经过酸性水解，最后与氯乙酰氯进行酰化反应后，在碱性条件下发生水解反应，经磺酰氯酰化，最终通过重排得到普拉洛芬。此工艺不仅避免使用氯化锌和氰化钾，同时也减少了副反应，总收率23.7%，工艺稳定可行。 |
| 关键词：普拉洛芬；非甾体抗炎药；合成 |
| 中图分类号：TQ465 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2009）03- 0037-03 |
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| Optimization of Synthesis Technology of Pranoprofen |
| JIN Rong-qing，ZHANG Hai-bo，MENG Ting，CHEN Yan-de
（Jiangsu （Taizhou） New Medicine Research Institute，Yangtze River Pharmaceuital Group，Taizhou 225321，China） |
| Abstract：Pranoprofen was synthesized from 2-chloronicotinic acid and phenol in several steps，such as condensation in alkali medium，polyphosphoric acid catalyzed dehydration，potassium borohydride reduction，followed by acidic hydrolysis，acetylation and rearrangement. The overal yield was 23.7%. The obvious advantage of this process is that it not only avoids using zinc chloride and potassium cyanide，but also decreases side reactions. |
| Key words：pranoprofen；NSAIDs；synthesis |
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作者简介：金荣庆（1985-），男，江苏泰州人，主要从事药物合成及原料药的开发工作。（E-mail：jinrongqing_123@163.com）。
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收稿日期： 2009-03-0
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