第 39 卷第 4 期 Vol. 39 No. 4 2009 年 8 月 Aug 2009

所属栏目：农药及中间体 新型吡唑衍生物1-甲基-4-乙氧羰基-5-羟基吡唑的合成

王书文，李 明 （青岛科技大学 化学院，山东 青岛 266042）

摘　要：1-甲基-4-乙氧羰基-5-羟基吡唑是合成吡唑类HPPD酶抑制剂的一种很重要的有机合成中间体。笔者以丙二酸二乙酯与原甲酸三乙酯反应得到乙氧亚甲基丙二酸二乙酯，再与水合甲基肼反应、关环后得到1-甲基-4-乙氧羰基-5-羟基吡唑。探讨了反应温度及溶剂对反应的影响，以水为溶剂，反应温度为回流温度，收率较有机溶剂法有较大幅度提高。

关键词：1-甲基-4-乙氧羰基-5-羟基吡唑；丙二酸二乙酯；原甲酸三乙酯；甲基肼

中图分类号：O626.21　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2009）04- 0009-02

Synthesis of 1-Methyl-4-ethoxycarbonyl-5-hydroxylpyrazole

WANG Shu-wen，LI Ming （College of Chemistry and Molecular engineering，Qingdao University of Science and Technology，Qingdao 266042，China）

Abstract：1-Methyl-4-ethoxycarbonyl-5-hydroxylpyrazole has been synthesized in a convenient two-step process. Firstly，diethyl malonate was reacted with ethyl orthoformate to give 2-ethoxycarbonyl-3-ethoxyl ethyl acrylate. Secondly the above product was converted to the title compound by reaction with methyl hydrazine. Best results were obtained by reaction in water instead of organic solvent under reflux.

Key words：1-methyl-4-ethoxycarbonyl-5-hydroxylpyrazole；diethyl malonate；ethyl orthoformate；methyl hydrazine

基金项目：山东省高等学校基础学科建设专项资助课题-有机化学（2006）。

作者简介：王书文（1974-），女，山东夏津人，硕士，实验师，主要从事有机实验教学工作。（E-mail：wangshuwen@qust.edu.cn）

收稿日期：2009-07-27