第 39 卷第 4 期 Vol. 39 No. 4 2009 年 8 月 Aug 2009

所属栏目：医药及中间体 4-氯丁酸甲酯的绿色合成研究

侯仲轲，刘 聪，潘 峰，张宜仲，李睿婷，廖仕学 （浙江国邦药业有限公司，浙江 上虞 312369）

摘　要：研究了以固体光气代替氯化亚砜和光气对γ-丁内酯开环合成4-氯丁酸甲酯绿色工艺，确定了优惠工艺条件为：m（催化剂A） ∶ m（催化剂B）=0.03 ∶ 0.002，n（丁内酯） ∶ n（固体光气）=2.8 ∶ 1，保温温度100℃，保温时间24 h。在此工艺条件下，4-氯丁酸甲酯的平均收率95.6%。该工艺简单，成本低廉。

关键词：固体光气；γ-丁内酯；4-氯丁酸甲酯；绿色合成

中图分类号：TQ463.26　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2009）04- 0014-03

Green Synthesis of Methyl-4-chlorobutyrate

HOU Zhong-ke，LIU Cong，PAN Feng，ZHANG Yi-zhong，LI Rui-ting，LIAO Shi-xue （Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，LTD.，Shangyu 312369，China）

Abstract：A green synthesis of methyl-4-chlorobutyrate from γ-butyroctone was described using bis（trichloromethyl）carbonate instead of thionyl chloride or phosgene． The main factors affecting the reaction were investigated． Optimal conditions were obtained as follows：m（catalyst A） ∶ m（catalyst B）=0.03 ∶ 0.002，n（γ-butyroctone） ∶ n［bis（trichloromethyl）carbonate］= 2.8 ∶ 1，reaction temperature 100℃ and reaction time 24 h. The average yield of the product was 95.6％.

Key words：bis（trichloromethyl）carbonate；γ-butyroctone；methyl-4-chlorobutyrate；green synthesis

基金项目：国家科技支撑计划课题资助项目 （2006BAC02A16-7），浙江省重大科技专项资助项目（2008C11050）。

作者简介：侯仲轲（1967-），男，湖南衡阳人，研究员，博士，主要从事药物及其中间体的研究开发。（E-mail：houzk2008@hotmail.com）

收稿日期：2009－07－14