第 39 卷第 5 期 Vol. 39 No. 5 2009 年 10 月 Oct 2009

所属栏目：专论与综述 1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的合成概述

柯昌美，汤 宁，胡 永，王全全 （武汉科技大学　化学工程与技术学院，湖北　武汉 430081）

摘　要：三唑类药物是目前抗真菌药的主流，特别是用于治疗深部真菌感染。1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪是其重要的药物中间体，作为新一代抗真菌药关键中间体其的合成已成为研究热点。较全面地介绍了1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的各种合成路线。其合成途径基本上是先制备单N-芳基取代哌嗪，产物继续和适当的芳基卤化物进行N'-芳基化反应，得到1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪。

关键词：1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪；N'-芳基化；三唑类药物

中图分类号：TQ252.8　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2009）05- 0008-05

Review on Synthesis of 1-（4-Hydroxylphenyl）-4-（4-nitrophenyl） piperazine

KE Chang-mei, TANG Ning, HU Yong, WANG Quan-quan （College of Chemical Engineering and Technology，Wuhan University of Science and Technology，Wuhan 430081，China）

Abstract：As a key intermediate of triazoles，which are of great importance as antifungal medicines，1-（4-hydroxylphenyl）-4-（4-nitrophenyl）piperazine can be synthesized in several routes，which were summarized in this review.

Key words：1-（4-hydroxylphenyl）-4-（4-nitrophenyl） piperazine；N'-arylation；triazoles

作者简介：柯昌美（1963-），男，湖北武汉人，博士，研究方向：药物中间体合成研究。（E-mail：or_ga_nn@263.net）

收稿日期：2009-08-31