第 39 卷第 5 期 Vol. 39 No. 5 2009 年 10 月 Oct 2009

所属栏目：医药及中间体 加替沙星合成工艺改进研究

李 倩1，赵世明2，罗振福2*，孙有光1 （1.天津理工大学 化学与化工工程学院，天津 300384；2. 天津药物研究院 化学制药研究部，天津 300193）

摘　要：以3，4，5，6-四氟苯二甲酸为起始原料，依次经水解、脱羧、甲基化、酰化、缩合、脱羧、丙胺酯、环合、硼酯化及缩哌反应得到加替沙星。总收率为18.3%（以3，4，5，6-四氟苯二甲酸计），并对合成工艺进行了优化，工艺适合于工业化生产。

关键词：3，4，5，6-四氟苯二甲酸；合成；优化

中图分类号：TQ253.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2009）05- 0037-04

Process Imporvement of Synthesis of Gatifloxacin

LI Qian1，ZHAO Shi-ming2，LUO Zhen-fu2*，SUN You-guang1 （1. School of Chemistry and Chemical Engineering，Tianjin University of Technology，Tianjin 300384，China；2. Chemical Pharmaceuticals Department，Tianjin Pharmaceutical Research Institute，Tianjin 300193，China）

Abstract：Title compound was prepared starting from 3，4，5，6-tetrafluorophthalic acid via hydrolysis，decarboxylation，methylation，acylation，condensation，decarboxylation，propylamine esters，cyclization，boron esterification and condensation with piperazine in an overal yield of 18.3%. The reaction conditions were optimized，which are adaptable to industrial scale-up.

Key words：3，4，5，6-tetrafluorophthalic acid；synthesis；optimization

作者简介：李 倩（1984-），女，天津人，硕士研究生，研究方向：药物化学。（E-mail：free0911fly@yahoo.com.cn）

联 系 人：罗振福，男，研究员，主要从事心血管等药物开发。（E-mail：tjluozf@sohu.com）

收稿日期：2009-08-17