| 第 39 卷第 6 期 |  | Vol. 39 No. 6 | | 2009 年 12 月 | Dec 2009 |
|
所属栏目：医药及中间体
托拉塞米合成研究 |
| 赵世明1，尚嘉鹏1，李 倩2，罗振福1*
（1. 天津药物研究院 化学制药研究部，天津 300193；2. 天津理工大学 化学与化工工程学院，天津 300384） |
| 摘 要：以4-羟基吡啶为起始原料，依次经磺化、氯化、酰胺化、取代、缩合反应得到成品。总收率为37.9%，并对合成工艺进行了优化，工艺适合于工业化生产。 |
| 关键词：4-羟基吡啶；合成；优化 |
| 中图分类号：TQ253.2 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2009）06- 0029-02 |
|
| Study on Synthesis of Torasemid |
| ZHAO Shi-ming1，SHANG Jia-peng1，LI Qian2，LUO Zhen-fu1*
（1. Chemical Pharmaceutical Research Department，Tianjin Institute of Pharmaceutical Research，Tianjin 300193，China；2. School of Chemistry and Chemical Engineering，Tianjin University of Technology，Tianjin 300384，China） |
| Abstract：4-Hydroxypyridine was converted into torasemid in several steps，i.e. sulfonation, chlorination，acylation，substitution and condensation，in an overal yield of 37.9%. The reaction conditions were optimized and apt to be scaled up. |
| Key words：4-hydroxypyridine；synthesis；optimization |
|
作者简介：赵世明（1962-），男，副研究员，天津人，研究方向：药物化学。（E-mail：shimingzhao@eyou.com）
|
联 系 人：罗振福，研究员，主要从事心血管药物开发。（E-mail：tjluozf@sohu.com）
|
收稿日期：2009-10-21
|
|