| 第 40 卷第 1 期 |  | Vol. 40 No. 1 | | 2010 年 2 月 | Feb 2010 |
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所属栏目：医药及中间体
（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-甲腈的合成与表征 |
| 王延安，马玉卓
（广东药学院 药科学院，广东 广州510006） |
| 摘 要：探讨了合成（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-甲腈的新工艺路线，即以L-脯氨酸为原料，经N-氯乙酰化、羧基氨基化和酰胺脱水反应合成目标化合物。目标化合物及各中间体的结构采用1H NMR和MS进行了确定。此外，详细研究了反应条件的影响，得到了优化的反应条件。目标产物的总收率可达42.3%。该合成路线具有原料便宜易得、操作简单、条件温和等优点，具有很好的市场应用前景。 |
| 关键词：合成；L-脯氨酸；（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-甲腈；二肽基肽酶Ⅳ |
| 中图分类号：TQ251.3+1 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2010）01-0027-04 |
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| Synthesis and Characterization of （S）-1-（2-Chloroacetyl）pyrrolidine- 2-carbonitrile |
| WANG Yan-an，MA Yu-zhuo
（College of Pharmacy，Guangdong Pharmaceutical University，Guangzhou 510006，China） |
| Abstract：（S）-1-（2-Chloroacetyl）pyrrolidine-2-carbonitrile was synthesized from L-proline via the processes of N-chloroacetion，cabboxyl amination and carboxamide dehydration. The structures of the intermediates and the target compound were confirmed by 1H NMR and MS. Effect of the process conditions on reaction was investigated and the optimum parameters were obtained. The target compound was achieved in an oveval yield of 42.3%. The synthetic route has advantage of lower cost，simple operation and mild reaction condition. |
| Key words：synthesis；L-proline；（S）-1-（2-chloroacetyl）pyrrolidine-2-carbonitrile；DPP-Ⅳ |
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作者简介：王延安（1984-），男，山东泰安人，硕士研究生，主要从事药物化学研究。（E-mail：wyaxsg@126.com）
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联 系 人：马玉卓，副教授，硕士生导师，主要从事药物化学研究。（E-mail：mayuzhuo66@163.com）
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收稿日期：2010-01-13
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