| 第 40 卷第 1 期 |  | Vol. 40 No. 1 | | 2010 年 2 月 | Feb 2010 |
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所属栏目：医药及中间体
瑞巴匹特的合成工艺改进 |
| 徐秀峰，杨艺虹，张 珩，郭家林
（武汉工程大学 湖北省新型反应器与绿色化工工艺重点实验室，湖北 武汉 430073） |
| 摘 要：由丙二酸二乙酯经亚硝化、还原制备氨基丙二酸二乙酯；再与4-溴甲基喹啉-2-酮经缩合得2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氢-2-氧代-4-喹啉基）丙二酸二乙酯；然后在碱催化下水解、脱羧制得抗溃疡药物瑞巴匹特（1）。对瑞巴匹特的合成工艺进行了改进，总收率为71.7%，1 结构经IR和1H NMR确证。 |
| 关键词：瑞巴匹特；抗溃疡药物；合成 |
| 中图分类号：R975+.6 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2009）06- 0033-04 |
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| Improvements on the Preparation of Rebamipide |
| XU Xiu-feng，YANG Yi-hong，ZHANG Heng，GUO Jia-lin
（Hubei Key Laboratory of Novel Chemical Reactor and Green Chemical Technology，Wuhan University of Technology，Wuhan 430073，China） |
| Abstract：2-（4-Chlorobenzoylamino）-3-［2（1H）-quinolinon-4-yl］ propionic acid （Rebamipide）（1），an anti-ulcer drug，was prepared from ethyl malonate and 4-（bromomethyl）-quinolin-2（1H）-one via intermediate diethyl 2-（4-chlorobenzoylamino）-ethoxycarbonyl-3-［2（1H）-quinolinon-4-yl］ malonate （2） in an overal yield of 71.7%. The product structure was confirmed with IR and 1H NMR. |
| Key words：rebamipide；anti-ulcer drug；synthesis |
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作者简介：徐秀峰（1984－），男，湖北丹江口人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。（E-mail：xuxiufeng1020@163.com）
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联 系 人： 杨艺虹，教授，硕士研究生导师，主要从事制药工程专业教学及药物研究工作。
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收稿日期：2010-02-06
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