第 40 卷第 2 期Vol. 40 No. 2
2010 年 4 月Apr 2010

所属栏目:医药及中间体

盐酸溴凡克新合成工艺改进
赵明明,李岩松,李 颖,宋宏锐 (沈阳药科大学 制药工程学院,辽宁 沈阳 110016)
摘 要:以香草醛为原料,经碱氧化所得羧酸与乙酸酐反应酯化后,与二氯亚砜反应生成3-甲氧基-4-乙酰氧基苯甲酰氯,再与溴己新反应制得目标产物盐酸溴凡克新。所合成目标产物盐酸溴凡克新的结构经LC-MS、IR、1H NMR确证。工艺路线简单,总收率为49.7%。
关键词:盐酸溴凡克新;祛痰药;药物化学;工艺改进
中图分类号:R914  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2010)02-0032-03
Improvement on the Synthesis of Brovanexine Hydrochloride
ZHAO Ming-ming,LI Yan-song,LI Yin,SONG Hong-rui (School of Pharmaceutieal Engineering,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China)
Abstract:3-Methoxy-4-acetoxy-benzoyl chloride(5)was obtained from vanillin via oxidation,esterification and chlorination. Compound 5 reacted with bromhexine to give brovanexine hydrochloride. The structure of target compound was confirmed by LC-MS,IR and 1H NMR. The synthetic route was simple and efficient to give the product in 49.7% overall yield.
Key words:brovanexine hydrochloride;expectorant;medicinal chemistry;process improvement
作者简介:赵明明 (1984-),男,辽宁沈阳人,硕士研究生,主要从事药物化学与有机化学研究。(E-mail:zhaomingmingbest@163.com)
联 系 人:宋宏锐(1956-),男,辽宁桓仁人,博士,教授,博士生导师,主要从事药物化学与有机化学研究。(E-mail:hongruisong@163.com)
收稿日期:2010-03-31