第 40 卷第 2 期 Vol. 40 No. 2 2010 年 4 月 Apr 2010

所属栏目：医药及中间体 长春西汀中间体-1-（2，2-二羧乙酯乙基）-1-乙基-1，2，3，4，6，7，12，12b-八氢吲哚（2，3-a）喹嗪的合成

王小勇1，2，蔡安安2，游 懿2，魏建科2，龚福春2* （1. 湖南科技学院 化学与生物系，湖南 永州 425100；2. 长沙理工大学 化学与生物工程学院，湖南 长沙 410004）

摘　要：提出了一条以Wenkert's烯胺和二甲羧乙酯基乙烯为原料合成长春西汀的关键中间体-1-（2'，2'-二羧乙酯乙基）-1-乙基-1，2，3，4，6，7，12，12b-八氢吲（2，3-a）喹嗪的新路线。对新工艺条件进行了优化，反应温度85℃，反应时间7 h、催化剂用量5.1%，此优化条件下中间体收率达到85.5％。利用红外光谱、质谱和核磁共振确定了中间体的结构。

关键词：1-（2'，2'-二羧乙酯乙基）-1-乙基-1，2，3，4，6，7，12，12b-八氢吲哚（2，3-a）喹嗪；长春西汀；Wenkert's烯胺

中图分类号：R972　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2010）02-0035-03

Synthesis of 1-（2'，2'-Diethoxycarbonylethyl）-1-ethyl-1，2，3，4，6，7，12，12b-octahydroindolo［2，3-a］quinolizine-A Key Intermediate for Vinpocetine

WANG Xiao-yong1，2，CAI An-an2，YOU Yi2，WEI Jian-ke2，GONG Fu-chun2 （1. Department of Chemistry and Biology，Hunan University of Science and Engineering，Yongzhou 425100，China；2. College of Chemistry and Biological Engineering，Changsha University of Science and Technology，Changsha 410004，China）

Abstract：A new route for the synthesis of 1-（2'，2'-Diethoxycarbonylethyl）-1-ethyl-1，2，3，4，6，7，12，12b-octahydroindolo［2，3-a］quinolizine，a key intermediate for vinpocetine，from Wenkert's enamine was established with catalyst load，reaction temperature and reaction time of 5.1%，85℃ and 7 h，respectively. The yield of the product was 85.5％. The product structure was identified with FTIR，MS and NMR.

Key words：1-（2'，2'-diethoxycarbonylethyl）-1-ethyl-1，2，3，4，6，7，12，12，b-octahydroindol［2，3-a］quinolizine；vinpocetine；Wenkert's enamine

基金项目：湖南省计划资助项目（2009CK3069），湖南省教育厅资助项目（08B004）。

作者简介：王小勇（1967-），男，湖南永州人，副教授，主要从事药物及其中间体的研究开发。

联 系 人：龚福春，教授，博士，主要研究方向为天然产物化学和化学生物传感技术。（E-mail：gfc139@yahoo.com.cn）

收稿日期：2010-03-26