第 40 卷第 2 期 Vol. 40 No. 2 2010 年 4 月 Apr 2010

所属栏目：医药及中间体 头孢克肟中间体合成工艺的改进研究

李爱军 ，冯 宝，刘倩春 （河北科技大学 化学与制药工程学院，河北 石家庄 3050068）

摘　要：对头孢克肟中间体2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-［［（Z）-（叔丁氧羰基）甲氧］亚胺基］乙酸-2-苯并噻唑硫酯（1）的合成工艺进行了改进研究，即以廉价的乙酰乙酸甲酯为原料，经溴化、亚硝化、环合、醚化、水解、硫酯化6步反应制备1，总收率17.9%。其中2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z）-羟亚胺基乙酸甲酯采用了一锅合成法，简化了操作。

关键词：头孢克肟；乙酰乙酸甲酯；中间体；合成

中图分类号：R978.1+1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2010）02-0048-03

Improvement on the Synthesis of an Intermediate for Cefixime

LI Ai-jun，FENG Bao，LIU Qian-chun （College of Chemical and Pharmaceutical Engineering，Hebei University of Science and Technology，Shijiazhuang 050018，China）

Abstract：2-（2-Amino-4-thiazolyl）-2-［［（Z）-（t-butoxycarbonyl）methoxy］imino］-acetic acid 2-benzothiazolyl thioester （1），an intermediate for cefixime，was synthesized from methyl acetoacetate via 2-（2-amino-4-thiazolyl）-2-（Z）-hydroxy imino methyl acetate （4） in 17.9% overall yield. 4 was prepared in one-pot synthesis.

Key words：cefixime；methyl acetoacetate；intermediate；synthesis

作者简介：李爱军（1968-），男，河北石家庄人，教授，博士，从事药物及精细化学品研究。（E-mail：liaj@yeah.net）

收稿日期：2010-03-15