| 第 40 卷第 3 期 |  | Vol. 40 No. 3 | | 2010 年 6 月 | Jun 2010 |
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所属栏目：医药及中间体
美罗培南中间体的合成与结构表征 |
| 马红梅，黄顺忠，李红昌，王晓晨，祝衡华，徐仲玉*
（华东理工大学 药学院，上海 200237） |
| 摘 要：以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料，经N-酰化反应、磺酰化和酰胺化反应、构型翻转以及水解反应等合成（2S，4S）-2-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-（4-硝基苯甲氧羰基）吡咯烷，其中于4-位羟基构型翻转反应中引入微波合成技术并简化了反应条件，总收率为40.9%（以羟脯氨酸计），各中间体以及目标化合物经相应的1H NMR、IR、MS以及OR进行了结构表征。 |
| 关键词：反式-4-羟基-L-脯氨酸；微波化学合成；构型翻转；合成；水解 |
| 中图分类号：O626.13 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2010）03-0029-03 |
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| Synthesis and Characterization of Meropenem Intermediate |
| MA Hong-mei，HUANG Shun-zhong，LI Hong-chang，WANG Xiao-chen，ZHU Heng-hua，XU Zhong-yu*
（School of Pharmacy，East China University of Science and Technology，Shanghai 200237，China） |
| Abstract：（2S，4S）-2-Dimethylaminocarbonyl-4-mercapto-1-（4-nitrobenzyloxycarbonyl）pyrrolidine was synthesized from trans-4-hydroxy-L-proline in overall yield of 40.9% in few steps including N-acylation，sulfonylation，amidation，inversion of configuration and hydrolysis. The configuration inversion was assisted by microwave irradiation and thus the reaction time was shortened and nitrogen protection dismissed. The target compound and intermediates were identified with 1H NMR，IR，MS and OR. |
| Key words：trans-4-hydroxy-L-proline；microwave-assisted synthesis；configuration inversion；synthesis；hydrolysis |
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作者简介：马红梅（1970-），女，宁夏固原人，副教授，主要从事药物合成工艺研究。（E-mail：hmma@ecust.edu.cn）
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联 系 人：徐仲玉，女，讲师，主要从事药物分析研究。（E-mail：zyxu@ecust.edu.cn）
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收稿日期：2010-05-13
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