| 第 40 卷第 3 期 |  | Vol. 40 No. 3 | | 2010 年 6 月 | Jun 2010 |
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所属栏目：医药及中间体
盐酸阿夫唑嗪的合成工艺研究 |
| 徐 静，何 湛，宋宏锐*
（沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016） |
| 摘 要：以6，7-二甲氧基-2，4-（1H，3H）-喹唑啉二酮为原料，改进氯代、氨解的条件，制备了中间体2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉（4）；以化合物4、2-四氢呋喃甲酸和3-氯丙胺为原料，优化缚酸剂及其加入方式，制得目标产物盐酸阿夫唑嗪（1），总收率达到36.84%。目标化合物的结构经GC-MS、1H NMR确证。该工艺路线采用低成本原料，简单可行，适合于工业化生产。 |
| 关键词：盐酸阿夫唑嗪；良性前列腺增生；合成工艺 |
| 中图分类号：R971+.94 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2010）03-0040-04 |
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| mproved Synthesis of Alfuzosin Hydrochloride |
| XU Jing，HE Zhan，SONG Hong-rui*
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：Alfuzosin hydrochloride was synthesized starting from 6，7-dimethoxyquinazoline-2，4-（1H，3H）-dione via intermediate 2-chloro-4-amino-6，7-dimethoxyquinazoline in an overall yield of 36.84%. The structure of the target compound was characterized with GC-MS and 1H NMR. |
| Key words：alfuzosin hydrochloride；benign prostatic；process improvement |
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作者简介：徐 静（1984-），女，四川达州人，硕士研究生，主要从事合成药物及生物活性研究。（E-mail：tulipxj001@126.com）
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联 系 人：宋宏锐（1956-），男，辽宁桓仁人，教授，博士，博士生导师，主要从事合成药物及生物活性研究。（E-mail：hongruisong@163.com）
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收稿日期：2010-04-29
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