第 40 卷第 4 期 Vol. 40 No. 4 2010 年 8 月 Aug 2010

所属栏目：专论与综述 手性磷酸在不对称傅克烷基化反应中的应用

高文义 1，王 彬2*，王 霞1，邱家军1，侯仲轲1 （1.浙江国邦药业有限公司，浙江 上虞， 312369；2.中国药科大学 药学院，江苏 南京，210009）

摘　要：傅克反应是构建与芳香化合物直接相连的碳-碳键最有效的方法之一。手性磷酸是近年来出现的一种具有全新结构且性能优异的有机小分子催化剂。基于手性磷酸催化不对称傅克烷基化反应，已成为当前催化研究的热点。简要分析了手性磷酸催化特性，按芳基受体类型的不同，综述了在该新型催化剂的作用下，一些富电子芳环与一系列底物如α，β-不饱和醛或酮、α，β-不饱和硝基烯烃、简单的醛或酮、亚胺、烯胺等之间高对映选择性的不对称傅克反应的研究进展。

关键词：手性磷酸；不对称反应；傅克烷基化；芳基受体

中图分类号：O621.3+4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2010）04-0014-05

Application of Chiral Phosphoric Acid in Asymmetric Friedel-crafts Alkylation Reaction

GAO Wen-yi，WANG Bin 2*，WANG Xia1， QIU Jia-jun1， HOU Zhong-ke1 （1. Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，Ltd.，Shangyu 312369，China；2. School of Pharmacy，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China）

Abstract：Friedel-crafts reaction is one of the most efficient methods for the construction of carbon bond directly connected with aromatic compounds. The chiral phosphoric acid is an organic micromolecular catalyst with completely new structure and excellent nature appeared in recent years. It is no doubt that asymmetric F-C alkylation reaction catalyzed by chiral phosphoric acid has become a hot topic in recent years. It has been greatly achieved on asymmetric F-C alkylation reaction catalyzed by chiral phosphoric acid with excellent enantioselectivities for a series of substrates such as α，β-unsaturated aldehydes or ketones，α，β-unsaturated nitroalkenes，simple aldehydes or ketones，imines，enamines and so on. In this paper，the latest progress in the research of chiral phosphoric acid catalysts for F-C alkylation reaction is reviewed.

Key words：chiral phosphoric acid；asymmetric reaction；Friedel-crafts alkylation；aryl receptor

作者简介：高文义（1978-），男，浙江上虞人，工程师，主要从事药物及中间体的合成与生产。（E-mail：benyond@hotmail.com）

联 系 人：王 彬（1982-），男，浙江台州人，博士研究生，主要从事药物及中间体的不对称合成。（E-mail：raneyni@gmail.com）

收稿日期：2010-06-01