第 40 卷第 4 期 Vol. 40 No. 4 2010 年 8 月 Aug 2010

所属栏目：医药及中间体 2，4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐的合成工艺研究

沈健芬，郑 睿 （台州学院 医药化工学院，浙江 台州 317000）

摘　要：以4-哌啶甲酸、氯甲酸乙酯为原料，经酰胺化、傅-克酰基化反应、水解得到2，4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐（4），总收率为62.4%。该法原料易得、操作简便、收率高，各主要化合物结构经核磁共振氢谱确证。

关键词：利培酮；4-哌啶甲酸；傅-克反应；工艺改进

中图分类号：R971+.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2010）04-0034-02

Research on the Synthesis of （2，4-Difluorophenyl） （piperidin-4-yl）methanone Hydrochloride

SHEN Jian-fen，ZHENG Rui （School of Pharmaceuticals and Chemical Engineering，Taizhou University，Taizhou 317000，China）

Abstract：Piperidine-4-carboxylic acid and ethyl carbonochloridate were used as the starting materials for preparation of （2，4-difluorophenyl）（piperidin-4-yl）methanone hydrochloride（4） via amidation，Friedel-crafts acylation and hydration. The staring materials were easily available and the process afforded a reasonable overall yield of 62.4%. The structures of the intermediates and the target compound were identified with 1H NMR.

Key words：Risperidone；piperidine-4-carboxylic acid；Friedel-crafts acylation；process improvement

作者简介：沈健芬（1980-），女，浙江建德人，讲师，研究方向：精细化学品合成及不对称合成。（E-mail：janeshen714@sina.com）

收稿日期：2010-06-27