第 40 卷第 4 期 Vol. 40 No. 4 2010 年 8 月 Aug 2010

所属栏目：医药及中间体 右雷佐生的合成

余彩霞，杨艺虹*，张 珩，杨建设 （武汉工程大学 化工与制药学院 绿色化工过程省部共建教育部重点实验室，湖北 武汉 430073）

摘　要：以（±）-1，2-丙二胺为起始原料，D-（-）-酒石酸为拆分剂，经拆分得（S）-1，2-丙二胺二酒石酸盐；再与氯化钾反应得（S）-1，2-丙二胺二盐酸盐；然后在氢氧化钠催化下与氯乙酸缩合制备（S）-N，N，N'，N'-1，2-丙二胺四乙酸；最后与甲酰胺环合制得心脏保护剂右雷佐生。总收率为35.7%，其结构经1H NMR和IR确证。

关键词：右雷佐生；S-1，2-丙二胺；拆分；合成

中图分类号：R725.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2010）04-0038-03

Synthesis of Dexrazoxane

YU Cai-xia，YANG Yi-hong*，ZHANG Heng，YANG Jian-she （Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430073, China）

Abstract：Dexrazoxane，a cardiac medicine，was synthesized in 35.7% overall yield starting from racemic 1，2-diaminopropane. The resolution of 1，2-diaminopropane with D-（-）-tartaric acid followed by reaction with potassium chloride resulted in（S）-1，2-diaminopropane dihydrochloride，which was further converted into the title compound in two steps. The structure was confirmed with 1H NMR and IR．

Key words：dexrazoxane；S-1,2-diaminopropane； resolution；synthesis

作者简介：余彩霞（1985-），女，湖北咸宁人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。（E-mail：yucaixia1119@163.com）

联 系 人：杨艺虹（1954-），女，教授，硕士生导师，主要从事制药工程方面的教学和研究。（E-mail：yanyihng@163.com）

收稿日期：2010-07-23