| 第 40 卷第 5 期 |  | Vol. 40 No. 5 | | 2010 年 10 月 | Oct 2010 |
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所属栏目：医药及中间体
保护基策略法合成哌嗪甲酰胺衍生物 |
| 蒋达洪，范 芳
（广东石油化工学院 化学与生命科学学院，广东 茂名，525000） |
| 摘 要：利用三光气为酰化剂，芳胺在－5℃的条件下与单叔丁氧羰基保护的哌嗪反应，“一锅法”生成4-叔丁氧羰基哌嗪甲酰胺。然后在浓盐酸的二氧六环溶液中脱除叔丁氧羰基，得哌嗪甲酰胺衍生物。讨论了盐酸的用量对保护基脱除效率的影响。 |
| 关键词：哌嗪甲酰胺；三光气；叔丁氧羰基 |
| 中图分类号：TQ463.2 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2010）05-0043-04 |
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| Synthesis of Piperazinyl Formamide Derivatives |
| JIANG Da-hong，FAN Fang
（Department of Chemistry and Life Science，Guangdong University of Petrochemistry Technology，Maoming 525000，China） |
| Abstract：N-Boc-Piperazinyl formamides were synthesized in “one-pot” procedure from aryl amines，triphosgene and N-boc-piperazine at -5℃. The protective group of boc was eliminated to give piperazinyl formamide derivatives in a solution of HCl in dioxane. The effect of the concentration of HCl was discussed. |
| Key words：piperazinyl formamides；triphosgene；boc |
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作者简介：蒋达洪（1976-），男，重庆大足人，博士，讲师，主要从事有机合成及药物合成研究。（E-mail：jiangdh03@163.com）
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收稿日期：2010-10-22
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