第 40 卷第 5 期 Vol. 40 No. 5 2010 年 10 月 Oct 2010

所属栏目：医药及中间体 5，6，7，8-四氢吡啶并［3，4-b］吡嗪的合成

刘凌钧 （西南石油大学 化学与化工学院，四川 成都 610500）

摘　要：3，4-二氨基吡啶与乙二醛环化得到吡啶并［3，4-b］吡嗪，进一步与氯甲酸乙酯在硼氢化锂的作用下发生还原反应得到乙基5，6-二氢吡啶并［3，4-b］吡嗪-6（5H）-羧酸酯，然后经钯碳氢化得到乙基-5，6，7，8-四氢-二氢吡啶并［3，4-b］吡嗪-6（5H）-羧酸酯，最后在碱性条件下去保护基团合成了5，6，7，8-四氢吡啶并［3，4-b］吡嗪。对还原反应进行了工艺研究，确定优化反应条件：硼氢化锂为还原剂，反应时间为1 h，反应温度为-15℃。总收率为48.4%。产品结构经1H NMR确证。

关键词：5，6，7，8-四氢吡啶并［3，4-b］吡嗪；3，4-二氨基吡啶；硼氢化锂

中图分类号：R914　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2010）05-0049-03

Synthesis of 5，6，7，8-Tetrahydropyrido［3，4-b］pyrazine

LIU Ling-jun （School of Chemistry and Chemical Engineering，Southwest Petroleum University，Chengdu 610500，China）

Abstract：Pyrido［3，4-b］pyrazine（1），which was synthesized from 3，4-diaminopyridine and gloxyal，was converted into ethyl-pyrido［3，4-b］pyrazine-6（5H）-carboxylate （2） in lithium borohydride catalyzed reduction process. 2 was further transformed to the title compound（4） in several reaction steps. The preparation of 2 is critical to the whole process，therefore its reaction conditions were optimized. The target compound was achieved in overall yield of 48.4% and confirmed with 1H NMR.

Key words：5，6，7，8-tetrahydropyrido［3，4-b］pyrazine；3，4-diaminopyridine；lithium borohydride

作者简介：刘凌钧（1983- )，男，山东枣庄人，硕士研究生，主要从事有机合成研究。（E-mail：lingjun966@126.com）

收稿日期：2010-03-31