第 40 卷第 6 期 Vol. 40 No. 6 2010 年 12 月 Dec 2010

所属栏目：医药及中间体 4-甲氧基-9H-吡啶并［2，3-b］吲哚的合成研究

余德超 ，王德传*，林国武 （中国药科大学 有机化学教研室，江苏 南京 211198）

摘　要：以2-氯吡啶为原料，经N-氧化、硝化、甲氧基化、胺解、加成-消除、环合6步反应合成4-甲氧基-9H-吡啶并［2，3-b］吲哚。其结构经IR，1H NMR，MS进行了确证。并对反应条件进行了研究，确定优化反应条件为：n（4-甲氧基吡啶-N-氧化物）∶n（1-对甲苯磺酰基-1，2，3-苯并三氮唑）=1.5∶1，成环反应时间2 h。该合成总收率为35.0%。

关键词：9H-吡啶并［2，3-b］吲哚；合成；抗癌

中图分类号：TQ251.3+4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2010）06-0027-03

Study on Synthesis of 4-Methoxy-9H-pyrido ［2，3-b］ indole

YU De-chao，WANG De-chuan*，LIN Guo-wu （Organic Chemistry Department，China Pharmaceutical University，Nanjing 211198，China）

Abstract：The title compound was synthesized from pyridine via N-oxidation，nitration，substitution，ammonolysis，addition-elimination and cyclization. The structure of the target compound was confirmed with IR，1H NMR and MS. Upon optimization of the reaction conditions were obtained：n（4-methoxypyridine 1-oxide） ∶ n（1-tosyl-1H-benzo［d］［1，2，3］triazole）=1.5∶1 and the cyclization reaction time 2 h. The process gave the product in overall yield of 35.0% under the optimum conditions.

Key words：9H-pyrido ［2，3-b］indole；synthesis；anticancer

作者简介：余德超（1970-），男，江苏淮安人，药师，硕士，研究方向：抗肿瘤药物设计合成。（E-mail：yudechao70@163.com）

联 系 人：王德传，副教授，研究方向：抗肿瘤药物设计合成。（E-mail：wdc@cpu.edu.cn）

收稿日期： 2010-12-3