第 40 卷第 6 期 Vol. 40 No. 6 2010 年 12 月 Dec 2010

所属栏目：医药及中间体 5-脱氧-5-氟-N-［（戊氧基）羰基］胞苷-2，3-二乙酸酯的合成改进

陈言德，王志贤，谢 斌，韩 立 （江苏（泰州）新药研究院，扬子江药业集团有限公司，江苏 泰州 225321）

摘　要：5'-脱氧-5-氟-N-［（戊氧基）羰基］胞苷-2'，3'-二乙酸酯是合成卡培他滨的关键中间体，它是由1，2，3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖与用三甲基硅烷保护的5-氟胞嘧啶进行缩合反应得中间体5-脱氧-2，3 -二-D-乙酰基-5-氟胞苷，再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化制得。总收率约70%。

关键词：合成；卡培他滨；l，2，3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖；氯甲酸正戊酯

中图分类号：R979.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2010）06-0037-02

Synthesis of 5'-Deoxy-5-fluoro-N-［（pentyloxy）carbonyl］ cytidine 2'，3'-diacetate

CHEN Yan-de，WANG Zhi-xian，XIE Bin，HAN Li （Jiangsu（Taizhou）New Medicine Research Institution，Yangtze River Pharmaceutical Group，Taizhou 225321，China）

Abstract：5'-Deoxy-5-fluoro-N-［（pentyloxy）carbonyl］cytidine 2'，3'-diacetate，which is a key intermediate of capecitabine，was prepared from the reaction of 1，2，3-O-triacetyl-5-deoxy-D-ribose and trimethylsilyl protected 5-fluorocytosine，followed by reaction with n-amyl chloroformate，in an overall yield of 70%.

Key words：synthesis；capecitabine；1，2，3-O-triacetyl-5-deoxy-D-ribose；amyl chloroformate

作者简介：陈言德（1984-），男，江苏宿迁人，主要从事有机合成及新药开发工作。（E-mail：chenyande86@163.com）

收稿日期：2010-10-10