| 第 41 卷第 1 期 |  | Vol. 41 No. 1 | | 2011 年 2 月 | Feb 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
熔融法合成（S）-1-苄基-3羟基吡咯烷-2，5-二酮 |
| 魏 林1，2，陆晨熠1，2，邱 飞1，2*
（1. 华侨大学 分子药物学研究所，福建 泉州 362021；2. 分子药物教育部工程研究中心，福建 泉州 362021） |
| 摘 要：以L-苹果酸为原料，与苄胺反应，再经熔融法得到标题化合物。考察了反应温度和时间对反应收率的影响，优化条件为：反应温度140℃，反应时间8 h，标题化合物的收率为68%。目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外、比旋度确证。 |
| 关键词：（S）-1-苄基-3-羟基吡咯烷-2，5-二酮；熔融反应；绿色合成 |
| 中图分类号：TQ244.2 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）01-0027-02 |
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| Melting Reaction for Synthesis of （S）-1-Benzyl-3-hydroxypyrrolidine-2，5-dione |
| WEI Lin1，2，LU Chen-yi1，2，QIU Fei1，2*
（Institute of Molecular Medicine，Huaqiao University，Quanzhou 362021，China；Engineering Research Center of Molecular Medicine，Ministry of Education，Quanzhou 362021，China） |
| Abstract：1-Benzyl-3-hydroxypyrrolidine-2，5-dione could be synthesized via melting reaction of the salt formed by L-malic acid and benzylamine in methanol. The reaction was carried out at different temperatures and times. We found that the best conditions were 140℃ and 8h with the yield of 68%. The structure of the target product was confirmed by 1H NMR，IR and specific rotation. |
| Key words：（S）-1-benzyl-3-hydroxypyrrolidine-2，5-dione；melting reaction；green synthesis |
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基金项目： 福建省自然科学基金（2009J05029）资助项目，福建省生物医药工程研究生教育创新基地资助项目（06070205），华侨大学科研基金（08BS412）资助项目。
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作者简介：魏 林（1987-），男，安徽定远人，硕士研究生，研究方向：新药与药物中间体合成。（E-mail：waip50@126.com）
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联 系 人：邱 飞，讲师，研究方向：药物合成。（E-mail：qiufei@hqu.edu.cn）
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收稿日期： 2011-02-2
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