第 41 卷第 1 期 Vol. 41 No. 1 2011 年 2 月 Feb 2011

所属栏目：医药及中间体 盐酸非索非那定合成工艺的改进

袁军皇，郑 睿，沈健芬*，成 月 （台州学院 医药化工学院，浙江 台州，317000）

摘　要：以苯、甲基丙烯醇乙酸酯和氯丁酰氯为原料，经傅-克烷基化和傅-克酰基化反应，然后进行水解、氧化、偶联、硼氢化钠还原、成盐制得盐酸非索非那定，总收率为42.0%。该法具有收率高、成本低、环境友好、路线短等优点。

关键词：抗组胺药；非索非那定；合成

中图分类号：R976　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2011）01-0037-02

An Improved Synthesis of Fexofenadine

YUAN Jun-huang，ZHENG Rui，SHEN Jian-fen*，CHENG Yue （School of Pharmaceutical and Chemical Engineering，Taizhou College，Taizhou 317000，China）

Abstract：Fexofenadine hydrochloride was synthesized from benzene and methylallyl acetate via Friedel-Crafts alkylation，acylation，hydrolysis，oxidation，coupling and reduction. The overall yield was 42.0%. Comparing to the other methods，this synthetic route has advantages of high yield，low-cost and environmentally friendly.

Key words：antihistaminic drug；fexofenadine；synthesis

基金项目：浙江省教育厅科研资助项目（Y200803040）。

作者简介：袁军皇（1988- ），男，浙江绍兴人，研究方向：有机药物的合成研究。

联 系 人： 沈健芬（1980-），女，讲师。主要从事精细化工、功能高分子的合成及性能研究。（E-mail：janeshen714@163.com）

收稿日期：2011-02-02