| 第 41 卷第 1 期 |  | Vol. 41 No. 1 | | 2011 年 2 月 | Feb 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
α-酮缬氨酸钙合成工艺研究 |
| 郝宏山，訾晨瑞，周景良
（天津市轩宏医药技术有限公司，天津 300192） |
| 摘 要：通过对α-酮缬氨酸钙合成工艺研究，确定优化路线以海因为原料与丙酮进行羰基化反应得到5-亚异丙基海因，再以5-亚异丙基海因碱性条件下水解后直接成钙盐（路线1）；以5-亚异丙基海因碱性条件下水解、酸化合成得到α-酮缬氨酸，与氯化钙反应成钙盐（路线2）以及与氢氧化钙反应成钙盐（路线3）。目标化合物经1H NMR、13C NMR确证为目标化合物，通过对3条路线的对比认为路线3更符合工业化生产。 |
| 关键词：α-酮缬氨酸钙；α-酮酸；合成 |
| 中图分类号：TQ460.6 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）01-0042-03 |
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| Synthesis of α-Ketovaine Calcium |
| HAO Hong-shan，ZI Chen-rui，ZHOU Jing-liang
（Tianjin Xuanhong Pharmaceutical Technology Co.，Ltd. Tianjin 300184，China） |
| Abstract：5-Iso-propylidenhydantion（4） was synthesized from the reaction of hydantion（3） with acetone（2）. Compound 4 can be further transformed into α-ketovaine calcium（1） in three ways. Based on the optimization and improvements of the reaction conditions，a facile industrial method was proposed. |
| Key words：α-ketovaine calcium；α-ketoacid；synthesis |
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作者简介：郝宏山（1981-），男，天津人，主要从事化学药物合成的研究工作。（E-mail：hongshan_hhs@163.com）
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收稿日期：2011-02-04
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