| 第 41 卷第 2 期 |  | Vol. 41 No. 2 | | 2011 年 4 月 | Apr 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
达沙替尼合成工艺改进 |
| 安 康1，关建宁1，杨 浩2，侯 雯2，万 嵘1*
（1.南京工业大学 理学院，江苏 南京 210009；2.南京卡文迪许生物工程技术有限公司，江苏 南京210028） |
| 摘 要：以2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯为起始原料，采用一锅法将氨基进行保护并进行甲酯水解，再与2-氯-6-甲基苯胺缩合后，得到的中间体依次与4，6-二氯-2-甲基嘧啶、N-羟乙基哌嗪发生取代反应制得达沙替尼。总收率由原14.9%提高至41.5%，该合成工艺提高了反应收率，降低了生产成本，有利于工业化生产。
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| 关键词：达沙替尼；酪氨酸激酶抑制剂；工艺改进 |
| 中图分类号：TQ464.51 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）02-0042-03 |
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| Improvement on the Synthesis of Dasatinib |
| AN Kang1，GUAN Jian-ning1，YANG Hao2，HOU Wen2，WAN Rong1*
（1. College of Science，Nanjing University of Technology，Nanjing 211816，China；2. Nanjing Cavendish Bio-engineering Technology Co.，Ltd.，Nanjing 210008） |
| Abstract：Dasatinib was synthesized from methyl 2-amino-thiazole-5-carboxylate in an improved process via 2-chloro-6-methyl aniline as an intermediate in an overall yield of 41.5%，much higher than the usual value of 14.9%. This new process is more suitable for industrial production because of higher yield and lower cost. |
| Key words：dasatinib；tyrosine kinase inhibitor；process improvement |
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作者简介：安康（1985-），男，山东日照人，硕士研究生，主要从事药物合成及有机化学研究。（E-mail：qinghuaankang@163.com）
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收稿日期：2011-03-09
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