| 第 41 卷第 2 期 |  | Vol. 41 No. 2 | | 2011 年 4 月 | Apr 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
盐酸阿比朵尔中间体的合成工艺研究 |
| 张达盼，张丽娟，张智勇，孟 营，王玉玲*
（沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016） |
| 摘 要：以1，2-二甲基-5-羟基吲哚-3-甲酸乙酯为原料，经酰化、溴代反应得到盐酸阿比朵尔中间体1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴吲哚-3-甲酸乙酯（3）。采用均匀设计法考察了反应时间、物料配比对合成收率的影响，得到了合成工艺的优化条件。目标化合物的结构经1H NMR确证。总收率为80.3%，该路线简单，适合工业化生产。 |
| 关键词：盐酸阿比朵尔；中间体；均匀设计；工艺改进 |
| 中图分类号：TQ463+.5 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）02-0045-03 |
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| Improved Synthesis of the Intermediate for Arbidol Hydrochloride |
| ZHANG Da-pan，ZHANG Li-juan，ZHANG Zhi-yong，MENG Ying，WANG Yu-ling*
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：5-Acetoxyl-6-bromide-2-bromomethyl-1-methy-indoles-3-carboxylic acid ethyl ester（3），a key intermediate for the synthesis of arbidol hydrochloride，was synthesized from 1，2-dimethy-5-hydroxyl-1H-indoles-3-carboxylic acid ethyl ester in an overall yield of 80.3%. The reaction conditions were optimized and the target compound was confirmed with 1H NMR. |
| Key words：Arbidol Hydrochlorid；intermediates；uniform design；process improvement |
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作者简介：张达盼（1987-），女，辽宁铁岭人，硕士研究生，主要从事药物化学与有机化学研究。（E-mail： zhangdapan1987@sina.com）
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联 系 人： 王玉玲，副教授，硕士生导师，主要从事药物化学与有机化学研究，（E-mail：bill5603@126.com）
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收稿日期：2011-04-0
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