第 41 卷第 3 期 Vol. 41 No. 3 2011 年 6 月 Jun 2011

所属栏目：医药及中间体 兰索拉唑的合成工艺改进

刘艳飞1，李永欣1，彭东明2 （1. 中南大学 化学化工学院，湖南 长沙 410083；2. 湖南中医药大学 药学院 湖南 长沙 410208）

摘　要：以1-氯-2-丁酮、3-（2，2，2-三氟乙氧基）丙烯醛及氨水为原料、过一硫酸氢钾（Oxone）作氧化剂、十二烷基硫酸钠（SDS）作相转移催化剂，经缩合、取代、氧化3步反应合成兰索拉唑收率16.3%。分别考察反应时间、反应体系和氧化剂等因素对收率的影响。通过1H NMR与MS确证了兰索拉唑的结构。该工艺流程短，适于工业化生产。

关键词：质子泵抑制剂；兰索拉唑；合成

中图分类号：0621.3　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2011）03-0026-03

Improved Synthesis of Lansoprazole

LIU Yan-fei1，LI Yong-xin1， PENG Dong-ming2 （1. School of Chemistry and Chemical Engineering，Central South University，Changsha 410083，China；2. School of Pharmacy，Hunan University of Chinese Medicine，Changsha 410208，China）

Abstract：Lansoprazole was synthesized from 1-chloro-2-butanone，3-（2，2，2-trifluoroethoxyl）-acraldehyde and ammonium hydroxide via condensation, substitution and oxidation. Oxone and SDS were used as the oxidant and the phase transfer catalyst respectively. Reaction conditions were investigated and improved. The structure of the final product was confirmed by 1H NMR and MS. This improved process reduced the reaction steps, and was suitable for industrial manufacturing.

Key words：proton pump inhibitors；lansoprazole；synthesis

基金项目：高等学校博士学科点专项科研基金（20090162120013）。

作者简介：刘艳飞（1969-），女，湖南长沙人，副教授，主要从事生物医用载体材料研究。（E-mail：liuyf@mail.csu.edu.cn）

收稿日期： 2011-05-2