| 第 41 卷第 4 期 |  | Vol. 41 No. 4 | | 2011 年 8 月 | Aug 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
盐酸帕唑帕尼的工艺改进 |
| 杨智慧，朱五福，王建强，郭飞，付强强，宫 平*
（沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016） |
| 摘 要：以邻乙基苯胺为原料经硝化、环合、甲基化、硝基还原、取代、甲基化等反应制得2，3-二甲基-N-（2-氯嘧啶-4-基）-N-甲基-2H-吲唑-6-胺（7）；中间体 7 与5-氨基-2-甲基苯磺酰胺（8）缩合、成盐制得目标产物盐酸帕唑帕尼（1）。笔者对帕唑帕尼的合成工艺进行了改进，总收率38.1％，其结构经ESI-MS、1H NMR确证。改进后的合成工艺成本低廉，操作简单，反应时间短，适合工业化生产。 |
| 关键词：抗肿瘤药物；盐酸帕唑帕尼；合成；工艺优化 |
| 中图分类号：R914 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）04-0046-03 |
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| Improved Synthesis of Pazopanib Hydrochloride |
| YANG Zhi-hui，ZHU Wu-fu，WANG Jian-qiang，GUO Fei，FU Qiang-qiang，GONG Ping*
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：Pazopanib hydrochloride was prepared from 2-ethylaniline via nitration，cyclization，methylation，reduction，substitution and methylation to give the intermediate compound，2，3-dimethyl-N-（2-chloropyrimidin-4-yl）-N-methyl-2H-indazol-6-amine，which was condensed with 2-methyl-5-aminobenzene sulfonamide and then salified to afford the target compound with an overall yield of 38.1%. Its structure was confirmed by 1H NMR and ESI-MS. This improved process is suitable for industrial production since it has lots of advantages，such as low cost，simple operation and short reaction time. |
| Key words：antineplastic agent；pazopanib；synthesis；procedure improvement |
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作者简介：杨智慧（1983-），男，辽宁本溪人，硕士研究生，研究方向：抗肿瘤药物工艺研究。（E-mail：yzh_022213@163.com）
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联 系 人：宫 平，教授，博士生导师，主要从事抗肿瘤的研究。（E-mail：gongpinggp@126.com）
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收稿日期：2011-08-10
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