| 第 41 卷第 5 期 |  | Vol. 41 No. 5 | | 2011 年 10 月 | Oct 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
（R） 4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺的合成 |
| 陈 雪，雷英杰*，丁 玫，毕 野
（天津理工大学 化学化工学院，天津 300384） |
| 摘 要：以氯乙酰乙酸乙酯为原料，利用生物催化还原反应以及与甘氨酰胺的缩合反应，得到（R） 4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺［又称（R）-奥拉西坦］，探讨了物料比、碱介质和温度对缩合反应的影响，其结构经比旋光度和1H NMR确证，总收率为52.7%。 |
| 关键词：（R）-奥拉西坦；生物催化还原；合成 |
| 中图分类号：R971+.7 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）05-0021-03 |
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| Synthesis of （R） 4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide |
| CHEN Xue，LEI Ying-jie*，DING Mei，BI Ye
（College of Chemistry & Chemical Engineering，Tianjin University of Technology，Tianjin 300384，China） |
| Abstract：The asymmetric reduction of ethyl 4-chloro-3-oxobutanoate to the title compound （i.e.（R）-oxyracetam）catalyzed by Saccharomyces cerevisiae and followed with the condensation of 2-amino-acetamide in alkaline solution was investigated. The target compound was obtained in 52.7% yield and confirmed by specific rotation and 1H NMR. |
| Key words：（R）-oxyracetam；bioreduction；synthesis |
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基金项目：天津市高等学校科技发展基金资助项目（20080509）。
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作者简介：陈 雪（1987-），女，天津人，硕士研究生，研究方向：药物化学。（E-mail：lyj@tjut.edu.cn）
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联 系 人： 雷英杰，副教授，博士，研究方向：药物化学。（E-mail：lyj@tjut.edu.cn）
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收稿日期：2011-09-08
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