第 41 卷第 5 期 Vol. 41 No. 5 2011 年 10 月 Oct 2011

所属栏目：医药及中间体 2-氨基喹啉-3-甲酸乙酯的合成工艺改进

曾志刚，骆焱平* （海南大学 环境与植物保护学院，海南 海口 570228）

摘　要：以铁粉作还原剂，冰醋酸为溶剂，回流条件下，2-氰基-3-（2-硝基苯基）-丙烯酸乙酯经还原-加成环合得到2-氨基喹啉-3-甲酸乙酯。实验优化原料比为n［2-氰基-3-（2-硝基苯基）-丙烯酸乙酯］∶n（铁粉）= 1∶5。在此反应条件下，标题化合物经还原-加成环合后的收率达到94.7%，其结构经1H NMR和GC-MS表征确认。

关键词：2-氨基喹啉-3-甲酸乙酯；合成；工艺

中图分类号：TQ463.54　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2011）05-0024-03

Process Improvement on the Synthesis of Ethyl 2-Aminoquinoline-3-carboxylate

ZENG Zhi-gang，LUO Yan-ping* （College of Environment and Plant Protection of Hainan University，Haikou 570228，China）

Abstract：2-Cyano-3-（2-nitrophenyl）-ethyl acrylate was converted to ethyl 2-aminoquinoline-3-carboxylate under reflux in acetic acid with iron powder as the reducing agent. The results showed that the optimum molar ratio of 2-cyano-3-（2-nitrophenyl）-ethyl acrylate to iron powder was 1 to 5，and the target compound was obtained in 94.7% yield with the structure confirmed by 1H NMR and GC-MS.

Key words：2-aminoquinoline-3-carboxylic acid ethyl ester；synthesis；process

基金项目：海南省教育厅项目（Hj2009-19）。

作者简介：曾志刚（1981-），男，湖北仙桃人，讲师，硕士研究生，主要从事杂环化合物的合成研究。

联 系 人：骆焱平，副教授，博士。研究方向：新农药创制。（E-mail：yanpluo@yahoo.com.cn）

收稿日期：2011-09-2