| 第 41 卷第 1 期 |  | Vol. 41 No. 1 | | 2011 年 2 月 | Feb 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉的合成工艺改进 |
| 何学仙，万银波，李 颖，宋宏锐*
（沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016） |
| 摘 要：以苯乙胺为原料，经乙酰化反应得乙酰苯乙胺（3），在甲基磺酸的作用下环合得1-甲基-3，4-二氢异喹啉（4），经硼氢化钠还原得1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉（1）。改进了合成工艺，总收率达80.8％。 |
| 关键词：1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉；甲基磺酸；工艺改进 |
| 中图分类号：R975+.6 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）01-0035-02 |
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| Improvement on the Synthesis of 1-Methyl-1，2，3，4-tetrahydroisoquinoline |
| HE Xue-xian，WAN Yin-bo，LIN Ying，SONG Hong-rui*
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：1-Methyl-1，2，3，4-tetrahydroisoquinoline（1） was prepared from phenylethylamine via acetylation with acetyl chloride，cyclization with methanesulfonic acid and reduction with sodium borohydride. The synthetic process was improved and the overall yield was 80.8%. |
| Key words：1-methyl-1，2，3，4-tetrahydroisoquinoline；methanesulfonic acid；process improvement |
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作者简介：何学仙（1986-），女，宁夏吴忠人，硕士研究生，研究方向：药物合成。（E-mail：xuexian_he@yahoo.cn）
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联 系 人： 宋宏锐（1956-），男，教授，博士，博士生导师，研究方向：药物合成及生物活性研究。（hongruisong@163.com）
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收稿日期： 2011-02-2
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