| 第 41 卷第 6 期 |  | Vol. 41 No. 6 | | 2011 年 12 月 | Dec 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
伊班膦酸钠中间体3-（N-甲基戊胺基）丙酸盐酸盐的合成 |
| 刘庆春，李 森，曹 金，张洪强，韩 静*
（沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016） |
| 摘 要：甲胺经对甲苯磺酰氯保护，溴戊烷烷基化，脱保护得N-甲基正戊胺，再与丙烯酸甲酯加成，水解得3-（N-甲基戊胺基）丙酸盐酸盐，反应总收率54.1%。产品经质谱和1H NMR表征。改进后方法具有收率高，操作简单，反应条件温和等优点。 |
| 关键词：3-（N-甲基戊胺基）丙酸盐酸盐；伊班膦酸钠 |
| 中图分类号：TQ225.27 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）06-0011-03 |
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| Synthesis of 3-（N-Methyl-N-pentylamino）-propanoic Acid Hydrochloride an Intermediate for Sodium Ibandronate |
| LIU Qing-chun，LI Sen，CAO Jin，ZHANG Hong-qiang，HAN Jing*
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016） |
| Abstract：Methylamine was converted to N-methylpentylamine via successive reactions with 4-toluene sulfonyl chloride，pentane bromide and deprotection，followed by reaction with methyl acrylate and hydrolysis to give 3-（N-methyl-N-pentylamino） propanoic acid hydrochloride. The overall yield was 63.93%. The structure of the product was confirmed with MS and 1H NMR. |
| Key words：synthesis；3-（N-methyl-N-pentylamino）-propanoic acid hydrochloride；ibandronate |
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作者简介：刘庆春（1986-），男，辽宁抚顺人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。（E-mail：liuqingchun1986@126.com）
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联 系 人：韩 静，教授，硕士生导师，主要从事药物制剂与药物合成的研究。（E-mail：hj-8080@163.com）
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收稿日期：2011-12-12
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