第 41 卷第 6 期 Vol. 41 No. 6 2011 年 12 月 Dec 2011

所属栏目：医药及中间体 生物素介导的1，4-二［（2-氨乙基）氨基］-9，10-蒽二酮的合成研究

赵 欣，欧阳杰*，王秋生，曹 磊，王春颖，赵 峙 （天津理工大学 化学化工学院，天津 300384）

摘　要：以邻苯二甲酸酐和对苯二酚为初始原料，采用2种不同方法合成了1，4-二［（2-氨乙基）氨基］- 9，10 -蒽二酮。考察了时间、温度、物料比等因素对1，4 -二［（2-氨乙基）氨基］- 9，10 -蒽二酮收率的影响。适宜的反应条件为：n（1，4-二羟基蒽醌）∶n（乙二胺）=1∶20，反应温度50℃，反应时间1 h。以1，4-二［（2-氨乙基）氨基］- 9，10 -蒽二酮为原料，与生物素缩合合成了由生物素介导的1，4 -二［（2-氨乙基）氨基］- 9，10 -蒽二酮，收率为89.8%。

关键词：生物素；氨基蒽醌；靶向性

中图分类号：R977.2+2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2011）06-0014-04

Synthesis of Biotin-mediated 1，4-Bis［（2-aminoethyl）amino］-9，10-anthracene Dione

ZHAO Xin，OUYANG Jie*，WANG Qiu-sheng，CAO Lei，WANG Chun-ying，ZHAO Zhi （School of Chemistry and Chemical Engineering，Tianjin University of Technology，Tianjin 300384，China）

Abstract：The reaction of phthalic anhydride with hydroquinone resulted in the important intermediate 1，4-bis［（2-aminoethyl）amino］-9，10-anthracene dione in two different ways. The effects of reaction time，temperature and ratio of materials were investigated. The appropriate reaction conditions were obtained as：n（1，4-dihydroxy anthraquinone）∶n（ethylenediamine）=1∶20，reaction temperature 50℃，reaction time 1 h. Compound was further reacted with biotin to make the title compound in 89.8% yield.

Key words：biotin；amino-anthraquinone；targeting

基金项目：国家自然科学基金青年科学基金资助项目（20903072），天津市自然科学基金资助项目（09JCYBJC05800）。

作者简介：赵 欣（1986-），女，天津人，硕士研究生，主要从事蒽醌类靶向抗肿瘤药物的有机合成研究。（E-mail：zhaoxin_0710@163.com）

联 系 人：欧阳杰，教授，主要从事金属有机化学研究和功能化学品及药物中间体的合成研究。（E-mail：ouyang2162_cn@sina.com）

收稿日期： 2011-10-1