第 41 卷第 6 期 Vol. 41 No. 6 2011 年 12 月 Dec 2011

所属栏目：医药及中间体 （6S）2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑的制备

尹先清1，孙 芳1，姜能桥2 （1. 长江大学 化学与环境工程学院，湖北 荆州434023；2. 湖北浩信药业有限公司，湖北 鄂州436070）

摘　要：以2-氨基-6-乙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑氢溴酸盐为原料，经过水解反应除去乙酰基，然后用L（+）酒石酸成盐、解析拆分后合成了制备普拉克索的重要中间体-（-）-（6S）2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑，总收率>75%，并对合成产物进行1H NMR、IR表征分析。

关键词：四氢苯并噻唑；手性化合物；水解反应；合成工艺

中图分类号：TQ253.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2011）06-0021-03

Preparation of （6S）2，6-Diamino-4，5，6，7-tetrahydrobenzothiazole

YIN Xian-qing1，SUN Fang2，JIANG Neng-qiao2 （1. College of Chemical and Environmental Engineering，Yangtze University，Jingzhou 434023，China；2. Hubei Haosun Pharmaceutical Co.，Ltd.，Ezhou 436070，China）

Abstract：（-）-（6S）2，6-Diamino-4，5，6，7-tetrahydrobenzothiazole，an important chiral intermediate for Pramipexole which is a non-ergoline dopamine agonist，was prepared from 2-amino-6-acetamido-4，5，6，7-tetrahydrobenzothiazole hydrobromide and resolved with L（+）tartaric acid. The title compound was obtained in an overall yield of 75% and its structure was confirmed with 1H NMR and IR.

Key words：tetrahydrobenzothiazole，chiral compound，hydrolysis，synthesis process

基金项目：湖北省高校产学研合作重点项目［鄂教科2009（6）］。

作者简介：尹先清（1962-），男，湖北仙桃人，教授，研究方向：精细化学品的合成及应用。（E-mail：jzyinxq@126.com）

收稿日期：2011-11-16