| 第 41 卷第 6 期 |  | Vol. 41 No. 6 | | 2011 年 12 月 | Dec 2011 |
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所属栏目：医药及中间体
2-取代咪唑合成方法的研究 |
| 凌 勇1，谢 斌2，肖幼安3，李玉琴1，黄金华1，王新杨1*
（1. 南通大学 医学院，江苏 南通 226001；2. 江苏万高药业有限公司，江苏 南通 226100；3. 安徽中医学院药学院，安徽 合肥 230031） |
| 摘 要：以咪唑为起始原料，经二甲胺基磺酰氯保护，在正丁基锂条件下，分别与各种亲电试剂反应得到1-（二甲胺基磺酰基）-2-取代-咪唑，最后在稀盐酸条件下脱保护合成了一系列2-取代咪唑衍生物，其结构经1H NMR、MS和元素分析表征。 |
| 关键词：2-取代咪唑；正丁基锂；亲电试剂 |
| 中图分类号：TQ252.3 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2011）06-0028-03 |
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| General Synthesis of 2-Substituted Imidazoles |
| LING Yong 1，XIE Bin2，XIAO You-an3，LI Yu-qin1，HUANG Jin-hua1，WANG Xin-yang1*
（1. Medical College，Nantong University，Nantong 226001，China；2. Jiangsu Vanguard Pharmaceutical Co.，Ltd.，Nantong 226100，China；3. Anhui College of Traditional Chinese Medicine，Hefei 230031，China） |
| Abstract：A series of 2-substituted imidazoles were synthesized from imidazole which was first protected with N，N-dimethylsulfonyl chloride，and then reacted with different electrophilic reagents under the catalysis of n-butyl lithium，followed by detach of the protection group in dilute hydrochloric acid. The structures were characterized with 1H NMR，MS and elemental analysis. |
| Key words：2-substituted imidazole；n-butyllithium；electrophilic reagent |
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基金项目： 江苏省自然科学基金资助项目（BK2011389），江苏省高校优势学科建设工程支助，南通大学引进人才科研启动基金项目，2011年南通大学“大学生实践创新训练计划”项目。
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作者简介：凌 勇（1982-），男，江苏姜堰人，讲师，博士，主要从事药物合成研究。（E-mail：LYYY111@sina.com）
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联 系 人：王新杨，副教授，硕士研究生导师，主要从事药物合成研究。
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收稿日期：2011-11-09
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