第 41 卷第 6 期 Vol. 41 No. 6 2011 年 12 月 Dec 2011

所属栏目：医药及中间体 5α-雄甾-2-烯-17-酮的合成工艺研究

饶志威1，屈 洁2，左文果2 ，黄红林1*， 李宗桃2* （1. 南华大学 药物药理研究所，湖南 衡阳 422101；2. 武汉大学 药学院，湖北 武汉 430071）

摘　要：以表雄酮为原料，采用固体酸催化剂，一步脱水合成肌肉松弛药的中间体5α-雄甾-2-烯-17-酮。通过对反应温度、催化剂和表雄酮的配比及催化剂的酸度进行优化，得出优化工艺条件：反应温度105℃，m（催化剂）∶m（表雄酮）＝5∶1，催化剂酸度为4.5%，反应时间2 h，收率87.1%。

关键词：固体酸催化剂；表雄酮；5α-雄甾-2-烯-17-酮，合成

中图分类号：R977.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2011）06-0034-03

Synthesis of 5α-Androst-2-en-17-one

RAO Zhi-wei1，QU Jie2，ZUO Wen-guo2，HUANG Hong-lin1*，LI Zong-tao2* （1. Institute of Pharmacy and Pharmacology，University of South China 422101，China；2. College of Pharmacy，Wuhan University，Wuhan 430071，China）

Abstract：5α-Androst-2-en-17-one which is an intermediate of muscle relaxants was synthesized from commercially available epiandrosterone catalyzed by silica supported sulfuric acid. Influences of the reaction temperature，the ratio of m（catalyst）∶m（epiandrosterone） and the acidity of the catalyst were investigated. The optimum reaction conditions were obtained as follows: reaction temperature 105℃，m（catalyst）∶m（epiandrosterone）ratio 5:1，catalyst acidity 4.5%，reaction time 120 min. The product was resulted in 87.1% yield.

Key words：solid acid catalyst；epiandrosterone；5α-androst-2-en-17-one；synthesis

作者简介：饶志威（1985-），男，湖北咸宁人，硕士研究生，研究方向：药物中间体合成。（ E-mail：raozhiwei@gmail.com）

联 系 人：李宗桃，副教授，研究方向：药物设计与合成研究。（E-mail：yaohuashi @whu.edu.cn）黄红林，教授，研究方向：心血管药理研究。（E-mail：huanghonglinhui@yahoo.com.cn）

收稿日期：2011-12-06