| 第 42 卷第 1 期 |  | Vol. 42 No. 1 | | 2012 年 2 月 | Feb 2012 |
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所属栏目：农药及中间体
新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究 |
| 唐 明1，2，3，吴道新1，胡志彬2，3，高 岗2，3，4，韩魁元1，2，3，任叶果2，3，裴 晖2，3，黄 路2，3，喻 快2，3，柳爱平2，3*
（1. 长沙理工大学 化学与生物工程学院，湖南 长沙 410114；2. 湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410014；3. 农用化学品湖南省重点实验室，湖南 长沙 410014；4. 湖南师范大学 化学化工学院，湖南 长沙 410081） |
| 摘 要：合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物，其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg／L浓度下对磷翅目的粘虫（Mythimna separata）有100%的致死率。在500 mg／L浓度下，大多化合物对同翅目的蚕豆蚜（Aphis fabae）以及稻黑尾叶蝉（Nephotettix cincticeps）具有明显活性，如化合物3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-N-［4-氯-2-甲基-6-［（（3，3-二氯烯丙氧基）氨基）羰基］苯基］-1H-吡唑-5-甲酰胺（14c）对蚕豆蚜的致死率达到89.29%；化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg／L浓度下，所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛（Tetranchus urticae）没有表现出明显活性。 |
| 关键词：邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物；合成；杀虫活性 |
| 中图分类号：S482.3 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）01-0028-06 |
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| Synthesis and Biological Activities of Novel Anthranilic Diamide Derivatives |
| TANG Ming1，2，3，WU Dao-xin1，HU Zhi-bin2，3，GAO Gang2，3，4，HAN Kui-yuan1，2，3，REN Ye-guo2，3，PEI Hui2，3，HUANG Lu2，3，YU Kuai2，3，LIU Ai-ping2，3*
（1. School of Chemistry and Biological Engineering，Changsha University of Science and Technology，Changsha 410114，China；2. National Engineering Research Center for Agrochemicals，Hunan Research Institute of Chemical Industry，Changsha 410014，China；3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals，Changsha 410014，China；4. College of chemistry and chemical engineering，Hunan Normal University，Changsha 410081，China） |
| Abstract：To search for compounds with unique biological activities，a series of novel anthranilic diamide derivatives were designed and synthesized，and their structures were characterized by 1H NMR spectroscopy. The results of bioassays indicated that all of the title compounds exhibited 100% insecticidal activities against lepidopte ranpests Mythimna separata at a concentration of 1 000 mg／L. Most of the compounds exhibited good insecticidal activities against Homopteran pests at a concentration of 500 mg／L. For example，14c showed 89.29% insecticidal activities against Aphis fabae，and 14b showed 81.82% insecticidal activities against Nephotettix cincticeps. All of the title compounds exhibited no acaricidal activities against mite at a concentration of 500 mg／L. |
| Key words：anthranilic diamide derivatives；synthesis insecticidal activity |
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基金项目：国家重点基础研究发展计划（973）项目（2010CB126104），国家自然科学基金资助项目（20872033），“十二五”国家科技支撑计划课题（2011BAE06B01），湖南省自然科学基金（11JJ2006，11JJ3022，10JJ3053），湖南省科技计划项目（2010FJ2003），湖南省科研条件创新专项（2010PT2058）。
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作者简介：唐 明（1986-），男，湖南长沙人，硕士研究生，从事有机化学合成。（E-mail：76901163@qq.com）
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联 系 人： 柳爱平，研究员，博士，主要从事新药物的设计合成和药物的研究与开发。（E-mail：aipliu@yahoo.com.cn）
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收稿日期： 2012-02-2
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