第 42 卷第 2 期 Vol. 42 No. 2 2012 年 4 月 Apr 2012

所属栏目：农药及中间体 N-甲氧基邻氨基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性

左文清1，2，3，吴道新1，柳爱平2，3，胡志彬2，3，高 岗2，3，4，韩魁元1，2，3，任叶果2，3，裴 晖2，3，胡 礼2，3，喻 快2，3，毛春晖2，3* （1. 长沙理工大学 化学与生物工程学院，湖南 长沙 410114；2. 湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410014；3.农用化学品湖南省重点实验室，湖南 长沙 410014；4. 湖南师范大学 化学化工学院，湖南 长沙 410081）

摘　要：为了寻求广谱、高效、安全的鱼尼丁受体作用剂，设计并合成了9个邻氨基N-甲氧基苯甲酰胺类化合物。其结构经1H NMR、HPLC-Mass和IR分析确证。初步生物活性测试表明：目标化合物在100 mg／L浓度下对鳞翅目粘虫（Mythimna separata）有100%的致死率。在500 mg／L浓度下，大多化合物对同翅目的豆蚜（Aphis fabae）以及叶蝉（Nephotettix cincticeps）具有显著的活性，如化合物11a、11c、11e和11g对蚜虫的活性在90%以上，化合物11e和11i对叶蝉的活性达到了100%。在500 mg／L浓度下，目标化合物对螨虫红蜘蛛（Tetranchus urticae）没有表现出明显活性。

关键词：N-甲氧基邻氨基苯甲酰胺；鱼尼丁受体作用剂；杀虫活性

中图分类号：TQ453　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2012）02-0009-05

Synthesis and Bioactivity of N-Methoxyl-o-aminobenzamide Derivatives

ZUO Wen-qing1，2，3，WU Dao-xin1， LIU Ai-ping2，3，HU Zhi-bin2，3，GAO Gang2，3，4，HAN Kui-yuan1，2，3，REN Ye-guo2，3，PEI Hui2，3，HU Li3，YU Kuai2，3，MAO Chun-hui2，3* （1. School of Chemistry and Biological Engineering，Changsha University of Science and Technology，Changsha 410114，China；2. National Engineering Research Center for Agrochemicals，Hunan Research Institute of Chemical Industry，Changsha 410014，China；3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals，Changsha 410014，China；4. College of Chemistry and Chemical Engineering，Hunan Normal University，Changsha 410081，China）

Abstract：To seek for broad spectra，high efficiency and safe pesticides which work on ryanodines receptor，nine novel N-methoxyl-o-aminobenzamide derivatives were designed and synthesized. Their structures were confirmed by 1H NMR. The preliminary bioactivity evaluation showed that the compounds had 100% insecticidal activities against lepidopte ranpests Mythimna separata at 100 mg／L. At 500 mg／L，most of the compounds exhibited good activities against Homopteran pests Aphis fabae and mite Nephotettix cincticeps. For example，compounds 11a，11c，11e and 11g showed more than 90% insecticidal activities against Aphis fabae；the compound 11e and 11i showed 100% insecticidal activities against Nephotettix cincticeps． All of the title compounds exhibited no acaricidal activities against mite at 500 mg／L．

Key words：N-methoxyl-o-aminobenzamide；ryanodine receptor；insecticide

基金项目： 国家重点基础研究发展计划（973）项目（2010CB126104），“十二五”国家科技支撑计划课题（2011BAE06B01），湖南省自然科学基金（11JJ2006）。

作者简介：左文清（1986-），男，湖南湘潭人，硕士研究生，主要从事有机化学合成。（E-mail：303600280@163.com）

联 系 人：毛春晖，研究员，博士，主要从事农药及中间体合成工艺研究。（E-mail：chmaocn@yahoo.com.cn）

收稿日期：2012-04-02